Startpagina / Samenvattingen / Class notes - 103 / creme-farmacon-api

(infuus/isotonie eenbeetje) capsules/dermatica - dermatica

Q: Wat is een W/O creme en welke emulgatoren zijn dat?

W/O creme: water die door een oliefase wordt omgeven.--> deze cremes zijn vaak hydraterend , dit komt doordat water door de oliefase wordt vastgehouden, waardoor water het aan de huid afgegeven kan worden. -->Het effect: afdekkend effect, verdamping van water in de huid word vertraagd. Api heeft meer tijd om door de huid te gaan (penetratie wordt bevorderd) welke W/O emulgatoren zijn er? 8 in total -glycerolmono- oleaat -sorbitan oleaat -glycerolmono stearaat : cetostery l alcohol (cetylalcohol+stearylalcohol) -cetyl alcohol -cetylpalmitaat -witte was -wolvet en wolvetalcoholen

Q: Wat zijn dan O/W cremes?

Dat zijn dus oliedruppels omgeven door waterfase. Ze zijn te opzichte van W/O cremes veel lichter en gemakkelijker aan te brengen op het huid. O/W emulgatoren 5 in total -alcohol cetylicus et stearylicus emulsificans B( mengfilm emulgator)= 90%cetosterylalcolhol W/O+ 10% natriumlaurylsulfaat O/W (sterker) - ceracetomacrogolis emulsificans (mengfilmemulgator) 90% cetosterylalcolhol W/O+ cetomacrogol 1000 O/W (sterker) -cetomacrogol 1000 --> onvernigbaar met fenolen (MOB, salisylzuur vanaf 3%, resorcinol) -natriumlaurylsulfaat --> natrium (+) + laurylsulfaat (-) (negatieve lading)--> onvernigbaar met kationen -polysorbaat 80- ->sterk

Q: Als je voor dezelfde indicatie een geneesmiddel geeft maar het in een zalf wilt geven, blijft de dosering dan gelijk tov creme?

Nee de dosering wordt minder , dit heeft te maken met het feit dat: een zalf veel meer vetfase bevat dan een creme . dit zorgt dus voor een sterkere afdekkende effect , waardoor water niet kan gaan verdampen in de huid. Meer water in de huid meer zorgt voor een betere oplosbaarheid van de api. -->dus de concentratie van api zal worden verhoogd -->famacon kan in opgeloste staat de huid indiffundreren --> toenemende penetratie,

Q: Op welke plekke op je lichaam is een vette creme niet gewenst?

-op gezicht -hoofdhuid : je wilt liever een dunne lotion ipv vette creme

Q: Er geldt een regel: een toenemende lipofiliciteit zorgt voor een toenemende penetratie. Zit hier wel een limiet aan?

Het klopt maar er geldt wel een max, want een te lipfiel geneesmiddel kan ook juist in de creme of zalfbasis in blijven hangen

Q: Klopt het dat als je een dikke laag creme gaat aansmeren, dat je een penetratiebevorderend effect krijgt?

Nee dit klopt niet want, Penetratie vindt alleen plaats vanuit het grensvlak met de huid . De plaatstelijke concetratie verandert niet want de farmacon is homogeen verdeeld.

33 belangrijke vragen over (infuus/isotonie eenbeetje) capsules/dermatica - dermatica

Wat kun je zeggen over een wateroplosbaar farmacon in een lipofiele basis?

De farmacon kan echter niet goed oplossen in de lipofiele basis. De concentratie opgeloste deeltjez zal laag zijn
-Permetatie zal ook laag zijn, dus de farmacon blijft liever in de formulering.

Wat kun je zeggen over een lipofiele farmacon in een waterbasis?

De farmacon kan echter niet goed oplossen
De permeatatie is echter wel goed en kan intracellulair in de huid worden opgenomen.
De farmacon wilt liever in de huid gaan dan in de waterige basis blijven.

Wat kun je zeggen over een lipofiele farmacon in een vette basis?

De farmacon kan echter goed oplossen , de concentratie opgeloste stof zal hoog zijn.
de permeatie is ook goed maar Deze is ook afhankelijk van de basis. Als de log P basis dischter bij de log p van de farmaon ligt dan zal de farmacon liever in de basis blijven

Welke hulpstoffen zijn er als het gaat om dermatica?

Kijk naar dit

Wat is een W/O creme en welke emulgatoren zijn dat?

W/O creme:
water die door een oliefase wordt omgeven.--> deze cremes zijn vaak hydraterend, dit komt doordat water door de oliefase wordt vastgehouden, waardoor water het aan de huid afgegeven kan worden.

-->Het effect: afdekkend effect, verdamping van water in de huid word vertraagd. Api heeft meer tijd om door de huid te gaan (penetratie wordt bevorderd)

welke W/O emulgatoren zijn er? 8 in total
-glycerolmono-oleaat
-sorbitanoleaat
-glycerolmonostearaat
:cetosterylalcohol (cetylalcohol+stearylalcohol)
-cetylalcohol
-cetylpalmitaat
-witte was
-wolvet en wolvetalcoholen

Wat zijn dan O/W cremes?

Dat zijn dus oliedruppels omgeven door waterfase. Ze zijn te opzichte van W/O cremes veel lichter en gemakkelijker aan te brengen op het huid.

O/W emulgatoren 5 in total

-alcohol cetylicus et stearylicus emulsificans B( mengfilm emulgator)=
90%cetosterylalcolhol W/O+ 10% natriumlaurylsulfaat O/W (sterker)
-ceracetomacrogolis emulsificans (mengfilmemulgator)
90% cetosterylalcolhol W/O+ cetomacrogol 1000 O/W (sterker)
-cetomacrogol 1000 -->onvernigbaar met fenolen (MOB, salisylzuur vanaf 3%, resorcinol)
-natriumlaurylsulfaat --> natrium (+) + laurylsulfaat (-) (negatieve lading)-->onvernigbaar met kationen
-polysorbaat 80-->sterk

Lanettecreme welke mengfilmemulgator heeft het?

We weten dat alle mengfilmemulgatoren W/O emulgatoren zijn:
in een lannetecreme wordt gebruik gemaakt van :
alcohol cetylicus et stearylicus B= 90% cetosterylalcohol w/o + 10% natriumlaurylsulfaat O/W

-->daarom opletten dat je geen kationen mag geven want het is onverenigbaar met kationen.

Als je voor dezelfde indicatie een geneesmiddel geeft maar het in een zalf wilt geven, blijft de dosering dan gelijk tov creme?

Nee de dosering wordt minder, dit heeft te maken met het feit dat:
een zalf veel meer vetfase bevat dan een creme .
dit zorgt dus voor een sterkere afdekkende effect, waardoor water niet kan gaan verdampen in de huid. Meer water in de huid meer zorgt voor een betere oplosbaarheid van de api.
-->dus de concentratie van api zal worden verhoogd
-->famacon kan in opgeloste staat de huid indiffundreren
-->toenemende penetratie,

Op welke plekke op je lichaam is een vette creme niet gewenst?

-op gezicht
-hoofdhuid: je wilt liever een dunne lotion ipv vette creme

Er geldt een regel: een toenemende lipofiliciteit zorgt voor een toenemende penetratie. Zit hier wel een limiet aan?

Het klopt maar er geldt wel een max,
want een te lipfiel geneesmiddel kan ook juist in de creme of zalfbasis in blijven hangen

Klopt het dat als je een dikke laag creme gaat aansmeren, dat je een penetratiebevorderend effect krijgt?

Nee dit klopt niet want,
Penetratie vindt alleen plaats vanuit het grensvlak met de huid.
De plaatstelijke concetratie verandert niet want de farmacon is homogeen verdeeld.

Wat moet je doen als je te maken hebt met een wateroplosbaar farmacon die je gaat oplossen in een waterfase van een creme?

In dit geval zal de api gaan oplossen in water en dringt het minder goed door de huid.
-->om de api te laten neerslaan moet je het aan de hand van een ph-insteller(buffer) doen
-->hierdoor kan de api wel door de huid gaan penetreren

Waar moet je rekening mee houden als je een wateroplosbaar api hebt in een vette basis?

Je api zal hierdoor niet goed kunnen oplossen, de verdeling zal onvoorpselbaar zijn.

Je moet dus een W/O emulgator gaan toevoegen want dit zorgt ervoor dat de api in de vette basis kan gaan dispergeren.

Daarnaast krijg je een afdekkend effect , want de vette laag dekt de huid afwaardoor verdamping van water in de huid wordt vertraagd.
--> je hebt hierdoor meer water waarin de api in kan gaan oplossen.
-->api dat opgelost is kan door de huid gaan penetreren

Maakt het uit of het een oplossing creme is of een gesuspendeerde creme voor de dosering?

Ja want een api opgelost heeft een sterkere drive dan een farmacon gesuspendeerd. Dus dan moet de dosering ook lager zijn bij een opgeloste creme

Wat voor effect heeft Oh toevoeging (hydroxylering) op de permabiliteit en de klasse van corticosteroide.
en acetaat toevoeging.

en dat voor effect heeft verstering butryraat (cooh+Oh--> C=O-O )

Hydroxylering zort voor een lager log P..

acetaat toevoegen zorgt wel voor een hogere log p (omdat de keten ook langer wordt)
verstering, zorgt ervoor dat de polaire groepen meer worden afgeschermd, de log p zal gaan toenemen.
-->klass 1 wordt 2

Als je te maken hebt met een sterkwerkende corticosteroide met een lage concentratie, dan zal de homogene verwerking moeilijk verlopen wat moet je doen?

Het is beter dan om de corticosteroide te gaan oplossen in water
En als dat niet mogelijk is?-->dan oplossen in propyleenglycol, dan heb je een W/O emulgator nodig. Want propyleenglycol lost niet op in vet

Hoe zit het met het conserveren van W/O creme

Aangezien je te maken hebt met waterdruppels omgeven door olie.
Zal als er sprake zal zijn van bacterie groei in een waterdruppel niet ich kunnen verspreiden naar de andere waterdruppe;.

-->dus je hoeft bij ene W/O-creme niet te gaan conserveren

Hoe zit het met het conserveren van O/W cremes?

Hier zijn oliedruppels omgeven door een waterfase.
-->dus de waterfase. moet zeker wel worden geconserveerd:
-chloorcresol
-isopropylalcohol -benzylalcohol
-sorbinzuur ph4-5( het toevoegen van vetten kan de effectiviteit van sorbinezuur gaan verlagen. moet ongeladen zijn om de celwand van een bacterie te passeren
-MOB: ph: 4-6 of ph 8-9> onwerkzaam
--> niet guntsig bij dermatica vanwege lipofiliteit het zich blijft ophopen in de vetfase. Je hebt hier dus niks aan.

Wat is sorbinezuur en waar bestaat het uit?

Sorbinezuur= kaliumsorbaat +hcl (zoutzuur)

--> het is een conserveermiddel
deze is alleen werkzaam bij ph 4-5

Wat is de functie van carbomeren? Waar met je op letten als je er gebruik van wil maken?

Carbomeren zijn viscositeitverhogers , onvernigbaar met kationen
-->Je hebt NaOH (base), trometamol, ammonium nodig als ph-insteller, ph>6 dan gaat die uitvouwen
--> Deze base is nodig om voor de werking van de carbomeer, zodat het een negatieve nading krijgt. Moleculen gaan uitzetten
-->daarna kan het H-bruggen vormen

Je hebt nog een cscositeitsverhogen: cellulose derivaten

-niet-ionogeen, niet ph afhankelijk
-patient onvriendelijk, het laat een dun vliesje achter op de huid na indrogen
-je hebt een ether groep dat is ongevrigbaar met fenolen.

Waarom kan tetracycline niet in een lanettecreme worden bereid

Dit komt doordat in een lanettecreme zit er natriumlaurylsulfaat (O/W-emulgator: licht) deze is onvernigbaar met kationen
Tetracycline heeft een goede oplosbaarheid maar een slechte permeabiliteit
-->doordat het minder dan 80% geabsobeerd wordt
-->meer dan 5 H-brug donoren

Hoe kan je weten op een farmacon slecht permeabel is?

2 manieren:
Manier 1:Als blijkt dat de absorptie <80%-->dan kun je van een ongunstig geval uitgaan
en concluderen dat de farmacon een slechte permeabiliteit heeft

Manier 2: Door lipinsky rule of 5 te gebruiken: zegt dus hoe goed iets permeabel is, hoe goed het geabsorbeerd kan worden (passieve difussie)
1.Mw<500 Da
2.niet meer dan 5 H-brug donoren:
OH
NH
NH2
FH
COOH
3.log p<5
4. Niet meer dan 10 H-burg acceptoren
-O
-N
-F
-OH
C=C
C=O
-NH2

Als er een suspentie creme lichtbruin wordt van kleur waar heeft dat mee te maken?

Dit kan te maken hebben met het feit dat: ze vergeten zijn om een buffer toe te voegen. Buffers zorgen ervoor dat een api zal gaan neerslaan en niet in oplossing komt.
-Door zonlicht en temperatuur is ontleding gaan plaatsvinden
- Of door een te lage ph, is sorbinezuur wat een conserveermiddel is die werkt bij ph 4-5 gaan ontleden waardoor er contaminatie is gaan otreden

Hoe kun je tabletten in cremes gaan verwerken?

1.Je maakt een overmaat aan tabletten fijn
2. Weeg zoveel mogelijk tabletten af wat dus overeen moet komen met de hoeveelheid api
3.wrijf de tabletmassa in gelijke delen af met de creme en vul uiteindelijk aan tot eindvolume
4.verpak in tube, etiketeer en lever af

Welke antioxidant zijn er bij cremes?

Buthylhyroxyanisol: Deze is opgelost in vet omdat het lipofiel is en fungeert als een antioxidant

Waarom wordt clobetasolpropionaat verwerkt in lokale preparaten en niet clobetzaol zelf?

Propionaat is de stervorm en is dus lipofieler. Door de lipofieliteit zal de opname ook veel beter zijn, want daarvoor is immers membraanpassage nodig.

Welke 2 reacties zijn er nodig voor de vorming van clobetasolprpionaat?

Clobetasol + propoinzuur(COOH) reageert in een esterificatie (C=O-O)-->tot clobetasolpropionaat + H2O
De van de zuren clobetasol(OH) + propoinzuur (OH)

Hebben corticosteroiden van dezelfde klasse dezlfde halwaarde tijd?

Nee,
Bij de klasse 3 preparaten heeft fluticasonpropionaat een halfwaardetijd van 3 uur. Betamethason heeft een halfwaardetijd van 36 uur-48 uur.

kortere halfwaardetijd heeft minder systemische bijwerkingen.
Zalven hebben een grotere occlusief effect op de huid, corticosteroiden wordt dus makkelijker opgenomen.

kinderen met ernstige eczeem-->fluticason en momentasonfuroaat, vanwege de korte halfwaardetijd.

Rectale toediening eisen

1. Voor rectale toediening als systemisch werkend klysma wil je een volume dat niet te groot is (bij voorkeur 3-10ml)
2. pH van 4-10
3. Een osmotische waarde vergelijkbaar met 0-1,8%NaCl.
Zowel oplossing als suspensie is mogelijk.

Hoe herken je een IR-tablet?

De samenstelling met desintegrantia, vul- en bindmiddel duidt op een IR-tablet.
Geen hulpstoffen aanwezig die wijzen in de richting van (film-)omhulling of
verlengde afgifte. Geen smaakstoffen zoals bij een smelttablet vaak aanwezig is. De tabletten mogen gebroken worden hetgeen ook al een bijzondere tabletvorm zoals maagsapresistentie uitsluit; natuurlijk ook te zien aan het ontbreken van de benodigde hulpstoffen daarvoor.

Hoe interpeteer je de nederlandse classificatie van de WHo-richtlijnen?

De Nederlandse classificatie is omgekeerd aan de die van de WHO-richtlijnen.

Bij een kind mag je maximaal klasse 2 geven.

Een patient die heeft last van geinfecteerd acne op haar rug. Is het goed om tetracycline creme 5% geven?
Is het rationeel om zoiets te geven?

5% creme is niet rationeel, oraal is juist rationeel bij acne want ene creme die bereikt de talgklieren en dat wil je juist bij acne.

wil je toch een creme te gaan geven, dan kun je het liefst 3% creme geven. Deze kun je het best bereiden uit een cetomacrogol creme en dus niet uit een lanette creme.

een lanettecreme heeft: natriumlaurylsulfaat en deze is onvernigbaar met kationen. Tetracycline is een kation vandaar dat het dus niet kan worden verwerkt in ene lanettecreme.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

103

Bekijk samenvatting

Een unieke studie- en oefentool
Nooit meer iets twee keer studeren
Haal de cijfers waar je op hoopt
100% zeker alles onthouden

Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.

Studiemateriaal generieke omslagafbeelding