Startpagina / Samenvattingen / Algemene farmacologie / antagonist-agonist-binden

Drug binding & effects - Antagonisme

4 belangrijke vragen over Drug binding & effects - Antagonisme

Hoe kan je de binding van agonisten en antagonisten uitdrukken in een vergelijking? En als je competitief en non-competitief hebt?

A staat voor agonist en R is receptor. Als je antagonist toevoegt (aangegeven met I) zie je IR (receptor niet geactiveerd) dus dan is er minder R voor de AR reactie, dus dan is er geen effect.

Competitief verschuift naar rechts, non-competitief heeft zelfde x-waarde; zelfde potency, maar efficacy daalt. Dit is in vergelijking met een agonist.

Wat is de pA2? Wat is het verschil met pD2?

pA2 is hetzelfde als de pD2, maar is voor de antagonisten. Ki is bindingsaffiniteit voor de antagonist, maar je kan alsnog pA2 gebruiken om ook de agonist weer te geven. Want in binding experimenten spreek je alleen over liganden en kan je kijken naar displacement curve. Dit kan een agonist zijn. pD2 is wel echt alleen voor agonisten, omdat je kijkt naar effect.

pA2 = pKi = - log (Ki)

Hoe zie je grafieken veranderen bij steeds hogere concentratie antagonist? Benoem competitief en non-competitief

Zie afbeelding

Op welke manieren (4) kan een antagonist binden?

Een antagonist kan onherstelbaar of herstelbaar binden. Als het herstelbaar is dan kan het op een receptor zitten zodra die vrij is. Meer agonist toevoegen zorgt voor minder antagonist ‘effect’. Dit zorgt voor een competitieve remmer.

Een antagonist zou ook kunnen binden, waardoor er een conformatie verandering is, waardoor de agonist niet meer kan binden bijvoorbeeld. Dit kan ook weer reversibel of niet zijn en krijg je ook weer non-competitieve. Dit krijg je bij beide, want verhogen van agonist concentratie zorgt niet voor minder antagonist binding, omdat deze ergens anders bindt.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Algemene farmacologie

Bekijk samenvatting