Startpagina / Samenvattingen / Algemene farmacologie / ec50-potency-efficacy

Drug binding & effects - Efficacy en potency

6 belangrijke vragen over Drug binding & effects - Efficacy en potency

Wat is EC50? Wat is goed om te onthouden?

Dit is de helft van de maximale effectieve concentratie. EC50 is voor een agonist zelf (dus zijn maximale niet van de full agonist)!
Ofwel The molar concentration of an agonist, which produces 50% of the maximum possible response for that agonist

Wat kan je met affiniteit en potency?

Affiniteit is een kenmerk van een drug (de Kdiss). Je kan zeggen Kdiss = EC50. Maar alleen als de aanname van eerder klopt: EC50 is wat je meet; afhankelijk van experiment en alleen bij aanname gelijk aan Kdiss.

Wat gebruiken we liever dan EC50?

We gebruiken liever pEC50, omdat EC50 niet normaal verdeeld is en met een log wel en dan kan je statistiek doen. pEC50 noem je ook wel pD2. Dit hoort bij het effect van agonisten
pEC50 = -log (EC50)

Als je van EC50 pEC50 wil maken, waar moet je dan op letten?

Je moet EC50 omzetten tot de eenheid molair als je er log van wil maken. Anders kom je bij 10 nM en 10 uM beide op 1 uit bijvoorbeeld.

Hoe zie je efficacy en potency terug in een grafiek?

Potency is over horizontaal en zegt wat over de EC50. Naar de links is hoger potency. Efficacy is verticaal en bovenin hoger.

Wat kan je concluderen uit deze grafieken qua potency en efficacy?

Blauw en rood hebben dezelfde efficacy (beide full agonist) maar wel andere potency. De gele is gedeeltelijke agonist (andere efficacy), maar de potency is wel hetzelfde. Weet niet of deze 2 zinnen kloppen. Dit hangt af van structuur van drug en bindingsite.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Algemene farmacologie

Bekijk samenvatting