Startpagina / Samenvattingen / Algemene farmacologie / receptor-pka-dopamine

Receptor desensitatie

4 belangrijke vragen over Receptor desensitatie

Wat is receptor desensitatie?

Receptor desensitisatie kan op 2 manieren.

Je hebt de GPCR; activatie van receptor zorgt voor loskoppeling van de receptor. Ook komt een GRK G-protein receptor kinase er aan. Het kan het geactiveerde G-eiwit foforyleren, hierdoor kan het niet meer optimaal binden aan de receptor. Daardoor raken die receptoren minder actief.

Het kan ook met beta-arrestin (BArr) die er aan bindt. De receptor wordt dan internalised, dan komen er meer receptoren op het oppervlak en is er ook minder effect. Het zal gerecycled of afgebroken worden.

Kan adrenaline ook zorgen voor receptor desensitatie? Zo ja hoe?

Bij adrenaline zie je desensititatie door BAR, maar ook door prostaglandine E2. Dit is een andere receptor, dus dat is wel gek.

Noem in meer moleculair niveau hoe adrenaline receptor desensitatie veroorzaakt en leg hierbij uit waarom dit ook gebeurd voor de prostaglandine receptor

Adrenaline bindt aan beta-receptor waardoor Gs eiwit geactiveerd wordt en uiteindelijk PKA activatie. De GRK fosforyleert de receptor waardoor er desensitisatie is. Maar dit kan ook door PKA zelf komen.

Prostaglandine E2 kan binden aan EP2 receptor. Deze zijn ook op dezelfde cellen. En deze heeft dezelfde pathway naar PKA. Ook hier kunnen GRK en PKA zorgen voor desensitisatie van deze receptor.

Hoe kan dat nou? De GRL en PKA van de adrenaline pathway kunnen ook de prostaglandine pathway beïnvloeden. Dit noem je heterologous desensitisatie.

Hoe kan NA ook receptoren voor dopamine activeren?

De adrenergic neuron (postganglionic in sympatisch ZS) laat NA vrij, maar ook andere neurotransmitters zoals ATP en dopamine (DA). NA was gevormd uit tyrosine met enzymatische stappen. 1 van de intermediates is dopamine. Soms is de omzetting van dopamine naar NA niet volledig, waardoor er ook dopamine vrijkomt en … activeert.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Algemene farmacologie

Bekijk samenvatting