Drug binding & effects - Selectiviteit

6 belangrijke vragen over Drug binding & effects - Selectiviteit

Drugs zijn selectief, wat houdt dit in?

Drugs kunnen op meerdere typen receptoren binden en dit met een verschillende effectiviteit

Leg selectiviteit uit bij de histamine receptor

Er zijn verschillende receptoren (de H's) die verschillende effecten hebben. Ze hebben een endogenous agonist; histamine. Deze discrimineert tussen de receptoren; eentje bindt hij liever dan de ander.

Hoe zie je selectiviteit terug in een grafiek?

De blokjes is een full non-selective drug; beide receptoren doet hij. De driehoek heeft wel selectiviteit. Je ziet een kleine plateau; eerst is de ene receptor volledig geactiveerd en bij hogere concentratie beide receptoren. Hoe meer plateaus je hebt, hoe meer receptoren je hebt.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Stel je hebt 2 receptoren met een andere pKi. Welke is het meest selectief? En hoe bereken je X-fold selectiviteit? Wat kan je hiermee?
H3 receptor → pKi = 8.8
H4 receptor → pKi = 7.6

Thioperamide is een antagonist. Voor H3 is het de meest selectief, want dit is een lager getal.

Je rekent terug naar Ki en deelt deze door elkaar: 10-7.6/10-8.8. Thioperamide is dus een 16-fold selective H3 antagonist.

Met selectiviteit zou je 1 receptor kunnen beïnvloeden en de andere niet.

Wat kan je aflezen bij zo'n selectiviteitsgrafiek? Wat kan je met de X-fold selectiviteit?

Je kan ook aflezen bij welke concentratie je welke receptor beïnvloedt. 10^-10 potentcy voor de ene receptor bij de driehoekjes en voor de andere receptor 10^-6, dus een 10000 fold selectiviteit.

Als je het voor een 16-fold selectiviteit hebt is het plateau super klein en is het moeilijk die concentratie waarbij je de ene wel beïnvloed en de andere niet erg moeilijk te bepalen en handhaven.

Wat is een nuancering van selectiviteit?

Selectiviteit is ook relatief. Geen enkele drug is volledig selectief.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo