Startpagina / Samenvattingen / Celcommunicatie en biochemie / agonisten-effecten-geklassificeerd

Cholinerge farmacologie - Cholinoceptor activerende en inhiberende stoffen

4 belangrijke vragen over Cholinerge farmacologie - Cholinoceptor activerende en inhiberende stoffen

Hoe kunnen de cholinerge geneesmiddelen worden ingedeeld?

Direct werkende:

Muscarine

Choline esters

bv. Acetylcholine

Alkaloïden

bv. Pilocarpine

Nicotine

Indirect werkende:

Edrofonium (kort werkend)
Carbamaten (gemiddelde tot lange werking)

bv. Neostigmine

Organofosfaten (zeer lange werking)

bv. Parathion

Hoe kunnen de direct werkende cholinerge agonisten geklassificeerd worden?

Muscarine-agonisten zijn parasympathicomimetisch; dat wil zeggen dat ze naast andere effecten ook de werking van parasympathische zenuwstimulatie nabootsen. Er zijn vijf subgroepen van muscarinereceptoren geïdentificeerd, maar de muscarine-agonisten die beschikbaar zijn voor klinisch gebruik activeren deze niet-selectief. Nicotine-agonisten werken in zowel ganglionische als neuromusculaire cholinoceptoren; De selectiviteit van de agonisten is beperkt. Aan de andere kant zijn er licht selectieve muscarine antagonisten en selectievere nicotinereceptor antagonisten beschikbaar.

De tekenen en symptomen van overdosering kunnen gemakkelijk worden voorspeld van de algemene farmacologie van acetylcholine. Wat is de toxiciteit van nicotine?

Toxische effecten omvatten ganglionstimulatie en blokkade en neuromusculaire eindplaatdepolarisatie leidend tot fasciculaties en vervolgens verlamming. CZS-toxiciteit omvat stimulatie (waaronder convulsies) gevolgd door depressie. Nicotine is in kleine doses, dat wil zeggen via roken, sterk verslavend. In de VS is ‘vapen’ een relatief gebruikelijke methode geworden om nicotine te inhaleren. Een oplossing van nicotine en smaakadditieven wordt in een speciale sigarettenachtige houder geplaatst en verdampt door een elektrische verwarmer in de houder voordat deze wordt geïnhaleerd. De effecten op het centrale zenuwstelsel zijn dezelfde als die ervaren door tabaksrokers.

Hoe kunnen de indirect werkende agonisten worden geklassificeerd?

Honderden indirect werkende cholinomimetica zijn gesynthetiseerd in twee belangrijke chemische klassen: carbaminezuuresters (carbamaten) en fosforzuuresters (organofosfaten).Deze geneesmiddelen zijn acetylcholinesterase (AChE)-remmers. Neostigmine is een prototypisch carbamaat, terwijl parathion, een belangrijk insecticide, een prototypisch organofosfaat is. Een derde klasse heeft slechts één klinisch bruikbaar lid: edrofonium is een alcohol (geen ester) met een zeer korte werkingsduur.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Celcommunicatie en biochemie

Bekijk samenvatting