Structuur-activiteitsrelaties III

12 belangrijke vragen over Structuur-activiteitsrelaties III

Wat kan er met de Taft vergelijking worden gedaan?

De taft elektronische parameters sigma * en de taft sterische parameter Es kan afgeleid worden. De Taft vergelijking heeft als standaard reactie de hydrolyse van een alifatische ester.

Wat is het verschil tussen de Hammett vergelijking en de Taft vergelijking?

Bij de Taft vergelijking gaat het om de delta G* terwijl het bij de Hammett vergelijking gaat om de delta G0.

Wat is het verschil tussen basische hydrolyse en zure hydrolyse als het gaat om gevoeligheid?

Basische hydrolyse is zowel gevoelig voor het elektronisch als het sterisch effect terwijl zure hydrolyse gevoelig is voor alleen het sterische effect. Het sterische effect komt door de tetrahydrale transition state. .
Hieruit ontstaat een Taft inductieve parameter en een Taft sterische parameter.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Hoe is de gevoeligheid van de basische hydrolyse te verklaren?

De snelheidsbepalende stap bij de basische hydrolyse is de aanval van OH- en de gelijktijdige vorming van de tetrahydrale transition state. Hierom is er hier sprake van een elektronisch plus een sterisch effect.

Wat is het verschil tussen een basische hydrolyse en een zure hydrolyse?

Bij een basische hydrolyse valt OH- meteen aan op de ester en bij de zure hydrolyse valt de H+ eerst aan op de dubbelgebonden O voordat water kan aanvallen.

Hoe is de P-waarde te bepalen?

De medicijnconcentratie in octanol/ medicijnconcentratie in water.

Wat  betekent Log 1/C?

Dit is een maat voor de activiteit. Hoe lager de concentratie, hoe hoger Log 1/C. Een conc. van 10 tot de macht -2 wordt dan 2 enz. De regressiecoefficient geeft aan hoe goed de fit is. Een r van 1 is een perfecte fit. 0,9 is een goede fit.

Wat zijn de vooronderstellingen voordat fysisch-chemische eigenschappen samengevoegd kunnen worden in een Hansch analyse?

- membraanpassage: Het transport van het geneesmiddel naar de plaats van werking. Random walk.
- receptorbinding: Vorm, elektronendistributie en polariseerbaarheid spelen een rol.

Wat is een Craig plot?

Dit is een plot waarin de pi waarde en de sigma waardes tegen elkaar zijn uitgezet. een zo laag mogelijke sigma waarde en een zo hoog mogelijke pi waarde geven een goed activiteit. Dit betekent alles in het rechtsonderste quadrant.

Waarom is de Hanschbenadering zo succesvol?

- aantal verbindingen: hoe meer verbindingen hoe beter.
- accuraatheid van de biologische data: Hoe beter de metingen hoe makkelijker een correlatie te vinden is.
- keuze van de parameters:

Wat is de Free Wilson analyse?

Hierbij wordt er gekeken naar de bijdrage van specifieke substituenten aan de activiteit. Men gaat uit van een ongesubstitueerde verbinding en kijk dan hoe verandert onder invloed van een substituent. Ook hier blijkt dat lipofiele en elektrodonerende substituenten goed zijn voor  de activiteit.

Wat is histon acetylatie?

Hierbij worden acetyl groepen aan lysines gekoppeld. Hierdoor wordt de positieve lading van de lysine geneutraliseerd. Door de histonacetylering worden de histonen minder sterk gebonden aan het DNA waardoor er geen gentranscriptie kan plaatsvinden.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo