Samenvatting: Farmacologie

Lees hier de samenvatting en de meest belangrijke oefenvragen van Farmacologie

• H10-Inflammatie - Deel 1

  Dit is een preview. Er zijn 42 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 20/06/2016
  Laat hier meer flashcards zien

• Wat zijn de belangrijkste effecten van histamine?

  effecten komen tot stand via 3 types receptoren 
  1. over algemeen: contractie van gladde spiercellen (o.a. bronchi via H1), maar kan ook INDIRECT vasodilatatie veroorzaken via NO uit endotheelcellen (via H1)
  2.Toename vasculaire permeabiliteit (H1), mn postcapp venules
  3.Prikkelt sensibele zenuwuiteinden: jeuk, pijn (h1)
  4.stimulatie van maagzuursecretie (H2)
  5.Stimulatie van het hart (H2)
  
  H3 receptoren bevinden zich op presynaptische zenuwuiteinden en inhiberen de vrijstelling van verschillende neurotransmitters

• Wat is de rol van histamine in de fysiopathologie?

  • verhoogde maagzuursecretie: beh: H2 antagonisten
  • IgE gemediteerde overgevoeligheidsreacties
    

  
  Allergische rinitis en conjunctivitis (beh: H1 antagonisten)
  urticaria (galbulten/netelroos) (beh: H1 antagonisten)
  Anafylactische shock (bovenmatige activering van mestcellen via IgE

• Wat zijn eicosanoiden? biosynthese, kort?

  Eicosanoïden zijn een verzameling lokaal werkende (paracriene) weefselhormonen die zijn afgeleid vanessentiële vetzuren. De groep werd vroeger ook wel foutief aangeduid met de term prostaglandinen, maar deze groep omvat meer dan alleen prostaglandinen. Andere leden van de groep zijn de leukotriënen, prostacyclines en thromboxanen.
  
  biosynthese: zie afbeelding
  
  COX is gebonden aan endoplasmatisch reticulum en ontbreekt daardoor in RBC, 2 activiteiten: synthase, peroxidase 
  2 types: COX 1: constitutief, rol in normale fysiologie
  COX 2: induceerbaar, expressie geïnduceerd door inflammatoire stimuli zoals IL, endotoxines, interferonen. 
  
  Inhibitoren: glucocorticoiden, NSAIDS, acetylsalicylzuur (irreversibel)

• Welke receptoren zijn van toepassing bij de prostaglandines, en verschillende functies?

  Namen receptoren komen dus overeen met desbetreffende PG. 
  Allemaal G-proteine gekoppelde receptoren
  
  Fysiologische rol is beperkt: rol partus, remmen maagzuursecretie en thrombocytenaggregatie
  
  Overmatige PG productie bij inflammatie: 
  --> veroorzaken van ontstekingssymptomen. 
  
  Abnormale synthese van PGs, naast rol inflammatie, vermoedelijk betrokken in verhoogde tendens tot vorming thrombocytenaggregaten (trombose), bij premature uteruscontracties, bepaalde vormen van diarree (na radiotherapie) e.a.

• Verklaar waarom gebruik van NSAID's niet altijd gepaard gaat met afname van het ontstekingsproces?

  hogere concentraties PGE2 zijn in staat afgifte van andere onstekingsmediatoren (histamine) te onderdrukken. Zodat de PGs dus ook anti inflammatoire eigenschappen vertonen. (afhankelijk van concentratie)

• Wat zijn de functies van de leukotrienen?

  zie afbeelding
  
  LTB4: potente chemotactische stof (aanlokken chemische stoffen)
  Ontstekingsmediator. 
  
  LTC4 & LTD4: astma! (inflammatoir proces dat leidt tot obstructie bronchi, luchtwegvernauwing, uitgelokt door diverse aspecifieke prikkels. antagonist: zafirlukast

• Wat is bradykinine (synthese kort), farmacologische effecten?

  zie afbeelding 
  

  • vasodilatatie (arteriolen via NO/PGI2)
  • Stijging vas permeabiliteit (vene)
  • stimulatie prijsgevoelige zenuwuiteinden
  • stimulatie ionentransport in epitheelcellen en veroorzaakt toename vloeistofsecretie in luchtwegen en SVS
  • Contractie GS van uterus en SVS

  
  
  er zijn 2 subtypes receptoren B1 en B2
  B1 wordt gestimuleerd door des-Arg-Bk. 
  B2: medieert de meeste effect v bradykinine

• Wat zijn de 3 hoofdklassen van GM met ontstekingsdempende werking?

  zie afbeelding
  Niet sferoïdale anti inflammatoire farmaca (NSAIDs)

• Wat is het effect van NSAIDs?aangrijpingspunt?

  Anti inflammatoire effecten mn door inhibitie van COX2 in ontstekingscellen
  Nevenwerkingen: COX1

• wat zijn de nevenwerkingen van PG  via COX 1 ?

  zie afbeelding
  
  acetylsalicylzuur: remming TXA2 in bloedplaatjes: verlengde bloedingstijd. 
  
  Neutralisatie anti-hypertensief effect (verloopt deels via verhoogde PG synthese)
  
  astma aanval: verschuiving van arachidonzuurmetabolisme --> synthese leuktotrienen. 
  (kruisgevoeligheid met andere NSAIDs dan aspirine)