Startpagina / Samenvattingen / Class notes - Farmacologie / agonist-effect-receptor

Farmacodyname

Q: Bespreek de verschillende (volle agonist, partiele agonist, antagonist, ..)

zie afbeelding let op: affiniteit betekent niet efficaciteit verschil: binden aan & omzetten naar respons partieel: bindt wel maar slechts partiële activering. Deel van AR complex inactief. Dus tov volle agnosist aantal receptoren niet beschikbaar maken --> antagonist voor volle agonist antagonist: AR complex = inactief

Q: Welk onderscheid kunnen je maken betreffende de soorten antagonisten?

Competitief (reversibel, irreversibel, gemengd) Niet competitief

17 belangrijke vragen over Farmacodyname

Gm kunnen qua aangrijpingspunt onderverdeeld worden in: niet specifiek (weinig) of specifieke werking? Wat houdt dit in?

specifieke: hoge chemische en biologische specificiteit.

Wat is chemische specificiteit?

Voorbeeld: Angiotensine II bestaat uit 8AZ, 1 vervangen --> inactief
de sleutel past niet meer in het slot : gevolg: andere/geen respons

Geef 2 voorbeelden van GM die inwerken op de signaaltransductie?

Weinig farmaca werken rechtstreeks in op de signaaltransductie:
Uitzonderingen: lithium en fosfodiesterase remmers

Wat wordt bedoeld met de wet van de massawerking bij de agonist receptor interactie?

Evenwicht: Dus vorming van Agonist-Rec complex, maar OOK dissociatie.
de affiniteit van agonist voor receptor wordt bepaald door Ka

Is de bezetting van de receptoren rechtevenredig met het effect? En is de EC50 gelijk aan de Ka van de agonist?

1) de concentratie thv de receptoren is onbekend
2) niet altijd lineair verband. Vaak is de bezetting van een kleine fractie van het aantal receptoren al voldoende om een maximaal effect op te roepen
men noemt dit; receptorreserve

(DUS niet 20% bezet, 20% effect)

als de [ag] >>>> Ka--> dan is bezettingsgraad 100%
als [ag] = ka --> 50% bezetting

Wat is de potentie van een product? En de effectiviteit?

potentie: concentratie (dosis) waarbij effect optreedt. A is potenter dan B als = effect bij lagere concentratie optreedt

effectiviteit: grootte van effect. hoger maximaal effect

Welk product is potenter? welke effectiever?

zie afbeelding

Bespreek de verschillende (volle agonist, partiele agonist, antagonist, ..)

zie afbeelding
let op:
affiniteit betekent niet efficaciteit
verschil: binden aan & omzetten naar respons

partieel: bindt wel maar slechts partiële activering. Deel van AR complex inactief.
Dus tov volle agnosist aantal receptoren niet beschikbaar maken --> antagonist voor volle agonist

antagonist: AR complex = inactief

Welk onderscheid kunnen je maken betreffende de soorten antagonisten?

Competitief (reversibel, irreversibel, gemengd)

Niet competitief

Wat betekent competitief antagonisme?

competitie wil zeggen dat de receptor slechts 1 molecule tegelijk kan binden,

2 sleutels op dezelfde deur

Wat zijn de effecten van competitieve, reversibele antagonist op de curve van de agonist?

zie afbeelding

EC50 zal hoger zijn bij [B]
Max =, als je maar voldoende A toedient

(geen invloed op helling of maximum
factor rechtsverschuiving is alleen afhankelijk van de concentratie v B.

Wat zijn de effecten van de competitieve irreversibele antagonist op de curve van de agonist?

Antagonist dissocieert zeer traag/niet van receptor. dus fractie bezet door anta kan niet door ago bezet worden.
DUS antagonisme kan niet worden opgeheven door verhoging agonistconcentratie
onderdrukking maximum
geen rechtsverschuiving. (EC50 verschuift niet)

Wat zijn de effecten van de niet competitieve antagonisten op de curve van de agonist?

Geen rechtsverschuiving,
onderdrukking van maximum

werking wordt niet opgeheven door toevoegen van meer agonist
(niet te onderscheiden van irreversibel , effect op max en helling)

Wat is competitief dualisme?

•Volle agonist1 (A1): e = 1
•Partiële agonist2 (A2): e < 1
•A2 verlaagt effect A1 door competitie,
voorbeeld: pindolol (ß-blokker)

(2 agonisten met verschillende intrinsieke activiteit)

Wat is fysiologisch/functioneel antagonisme?

•= fysiologischantagonisme, vb. long:
•muscarine receptor agonist: brochoconstrictie
•ß-adrenerge receptor agonist: brochodilatatie

2 agonisten die via hun eigen specifieke receptoren een tegengesteld antwoord oproepen.

Wat is adaptie? welke 2 vormen onderscheiden we?

Minder werking GM na hh toediening

tachyfylaxie
tolerantie

Wat wordt bedoelt met therapeutische marge?

Maat voor de veiligheid van het GM. Farmacon met brede marge = veiliger,

het interval tussen de dosis die bij 100% van de populatie een therapeutisch effect oproept (ED100) en de drempeldosis voor ongewenste effecten.

liefst zo min mogelijk off target effects

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Farmacologie

Bekijk samenvatting

Een unieke studie- en oefentool
Nooit meer iets twee keer studeren
Haal de cijfers waar je op hoopt
100% zeker alles onthouden

Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.

Studiemateriaal generieke omslagafbeelding

Farmacodyname

17 belangrijke vragen over Farmacodyname

Gm kunnen qua aangrijpingspunt onderverdeeld worden in: niet specifiek (weinig) of specifieke werking? Wat houdt dit in?

Wat is chemische specificiteit?

Geef 2 voorbeelden van GM die inwerken op de signaaltransductie?

Wat wordt bedoeld met de wet van de massawerking bij de agonist receptor interactie?

Is de bezetting van de receptoren rechtevenredig met het effect? En is de EC50 gelijk aan de Ka van de agonist?

Wat is de potentie van een product? En de effectiviteit?

Welk product is potenter? welke effectiever?

Bespreek de verschillende (volle agonist, partiele agonist, antagonist, ..)

Welk onderscheid kunnen je maken betreffende de soorten antagonisten?

Wat betekent competitief antagonisme?

Wat zijn de effecten van competitieve, reversibele antagonist op de curve van de agonist?

Wat zijn de effecten van de competitieve irreversibele antagonist op de curve van de agonist?

Wat zijn de effecten van de niet competitieve antagonisten op de curve van de agonist?

Wat is competitief dualisme?

Wat is fysiologisch/functioneel antagonisme?

Wat is adaptie? welke 2 vormen onderscheiden we?

Wat wordt bedoelt met therapeutische marge?

Samenvattingen die gerelateerd zijn aan Farmacodyname

Class notes - Farmacologie

Interne geneeskunde

Pathologie

Ross and wilson anatomie en fysiologie in ge…

Farmacologie

Anamnese TCM

Anamnese

Farmacotherapie

Anamnese en Diagnostiek

Class notes - receptorfarmacologie

Class notes - Pathologie MBK

Anamnese, Indicaties en Contra-indicaties