De farmacokinetische fase - Biotranspormatie van geneesmiddelen

14 belangrijke vragen over De farmacokinetische fase - Biotranspormatie van geneesmiddelen

Wat produceert biotransformatie in de regel?

Metabolieten die
  • meer hydrofiel en meer geïoniseerd zijn
  • die minder plasma-eiwitgebonden zijn
  • die niet of minder werkzaam zijn


meestal worden uit 1 geneesmiddel meerdere metabolieten parallel of sequentieel gevormd. Kunnen toxische bijwerkingen hebben

Waarom zijn metabolieten meer hydrofiel?

Gemakkelijker in oplossing in urine en dus makkelijker uitgescheiden

Waarom zijn metabolieten minder plasma-eiwitgebonden?

Enkel niet-eiwitgebonden fracties gaan gesecreteerd worden
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Wat zijn uitzonderingen op de regel bij biotransformatie?


Uitzonderingen komen vaak voor Afbraakproducten zijn vaak
  • meerdere metabolieten, niet 1:
    • soms wordt een geneesmiddel omgezet naar een ander metaboliet wat ook weer een geneesmiddel is --> langer werkzaam
  • Pro-drugs = geneesmiddel dat eerst omgezet moet worden om actief te worden

We onderscheiden de fase 1 en fase 2 reacties, wat houdt dit in?

  • Fase 1: oxidatie, hydroxylatie, dealkylatie,...: nieuwe functionele groepen in het molecule gebracht --> minder lipofiele metabolieten.
  • fase 2: conjugatiereacties met: glucuronzuur, sulfaat, glycine: koppeling van metabolieten

Wat is de korte uitleg over fase 1 en fase 2 reacties?

In fase 1 wordt het geneesmiddel bv dmv oxidatie omgezet naar een minder lipofiel metaboliet. Nadien of tegelijkertijd wordt er in fase 2 iets gebonden aan de metabolieten met vorming van een ander metaboliet.

Welke 2 groepen enzymen zijn voornamelijk betrokken bij de biotransformatiereacties?

  • Microsomale enzymen
  • niet-microsomale enzymen

Wat zijn niet-microsomale enzymen?

= mitochondriale, cytoplasmatische... Enzymen

Wat is een belangrijke groep van iso-enzymen in de farmacologie?

Cytochroom P450
Cyp 3A4/5

--> er zijn heel veel substraten onder Cyp3A4 --> het heeft dus een belangrijke rol bij afbraak van veel geneesmiddelen

Wat is de paracetamol metabolisatie in het kort? (BELANGRIJK!)
--> leg fase 1 en fase 2 reacties uit

Paracetamol = acetaminophen
<--fase 2-- Paracetamol -- fase 2-->
fase 2: groepen op een moleculen plaasten zoals een fosfaatgroep --> direct uitgescheiden

pijl naar beneden = fase 1 = afbraak tot metabolieten

Waneer er een hogere dosis is, is er meer omzetting via oxidatiereactie --> zo bekomen we het toxische intermediair --> normaal gebonden aan glutathion, maar bij te hoge dosis kan niet alles gebonden worden

Wat zijn risicogroepen voor het nemen van medicatie (paracetamol) waarbij biotransformatie kan zorgen voor bijwerkingen/ toxische reacties

Pasgeborenen en prematuren omdat biotransformatiereactie nog functioneel onrijp is

Patiënten met leveraandoeningen

Welke verschillen zijn er binnen de biotrasnformatie?

  • Kwalitatieve en kwantitatieve verschillen
    • tussen verschillende species
    • binnen eenzelfde species

Wat zijn klinisch belangrijke inductoren?

  • Barbituraten
  • enkele anti-epileptica
  • Sint-Janskruid

Wat is een voorbeeld met Sint-Janskruid als inductor?

sint-janskruid staat bij de geneesmiddelen en is een enzyminductor van CYP3A4 --> is dus een inductor van het enzym, niet van het geneesmiddel. Hierdoor zal er dus meer CYP3A4 aangemaakt worden waardoor het geneesmiddel beter wordt afgebroken.

bv. de pil wordt afgebroken door CYP3A4, wanneer we sint-janskruid nemen zal de pil dus minder beschermend zijn. oplossing is het nemen van een hogere dosis van de pil

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo