De farmacokinetische fase - Biotranspormatie van geneesmiddelen
14 belangrijke vragen over De farmacokinetische fase - Biotranspormatie van geneesmiddelen
Wat produceert biotransformatie in de regel?
- meer hydrofiel en meer geïoniseerd zijn
- die minder plasma-eiwitgebonden zijn
- die niet of minder werkzaam zijn
meestal worden uit 1 geneesmiddel meerdere metabolieten parallel of sequentieel gevormd. Kunnen toxische bijwerkingen hebben
Waarom zijn metabolieten meer hydrofiel?
Waarom zijn metabolieten minder plasma-eiwitgebonden?
- Hogere cijfers + sneller leren
- Niets twee keer studeren
- 100% zeker alles onthouden
Wat zijn uitzonderingen op de regel bij biotransformatie?
Uitzonderingen komen vaak voor Afbraakproducten zijn vaak
- meerdere metabolieten, niet 1:
- soms wordt een geneesmiddel omgezet naar een ander metaboliet wat ook weer een geneesmiddel is --> langer werkzaam
- Pro-drugs = geneesmiddel dat eerst omgezet moet worden om actief te worden
We onderscheiden de fase 1 en fase 2 reacties, wat houdt dit in?
- Fase 1: oxidatie, hydroxylatie, dealkylatie,...: nieuwe functionele groepen in het molecule gebracht --> minder lipofiele metabolieten.
- fase 2: conjugatiereacties met: glucuronzuur, sulfaat, glycine: koppeling van metabolieten
Wat is de korte uitleg over fase 1 en fase 2 reacties?
Welke 2 groepen enzymen zijn voornamelijk betrokken bij de biotransformatiereacties?
- Microsomale enzymen
- niet-microsomale enzymen
Wat zijn niet-microsomale enzymen?
Wat is een belangrijke groep van iso-enzymen in de farmacologie?
Cyp 3A4/5
--> er zijn heel veel substraten onder Cyp3A4 --> het heeft dus een belangrijke rol bij afbraak van veel geneesmiddelen
Wat is de paracetamol metabolisatie in het kort? (BELANGRIJK!)
--> leg fase 1 en fase 2 reacties uit
<--fase 2-- Paracetamol -- fase 2-->
fase 2: groepen op een moleculen plaasten zoals een fosfaatgroep --> direct uitgescheiden
pijl naar beneden = fase 1 = afbraak tot metabolieten
Waneer er een hogere dosis is, is er meer omzetting via oxidatiereactie --> zo bekomen we het toxische intermediair --> normaal gebonden aan glutathion, maar bij te hoge dosis kan niet alles gebonden worden
Wat zijn risicogroepen voor het nemen van medicatie (paracetamol) waarbij biotransformatie kan zorgen voor bijwerkingen/ toxische reacties
Patiënten met leveraandoeningen
Welke verschillen zijn er binnen de biotrasnformatie?
- Kwalitatieve en kwantitatieve verschillen
- tussen verschillende species
- binnen eenzelfde species
Wat zijn klinisch belangrijke inductoren?
- Barbituraten
- enkele anti-epileptica
- Sint-Janskruid
Wat is een voorbeeld met Sint-Janskruid als inductor?
bv. de pil wordt afgebroken door CYP3A4, wanneer we sint-janskruid nemen zal de pil dus minder beschermend zijn. oplossing is het nemen van een hogere dosis van de pil
De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:
- Een unieke studie- en oefentool
- Nooit meer iets twee keer studeren
- Haal de cijfers waar je op hoopt
- 100% zeker alles onthouden