Startpagina / Samenvattingen / Farmacologie Deel 1 / p-gp-transporters-transport

Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - celfysiologische processen bij passage over de intestinale barrière - transportproteïnen (of transporters of carriers)

12 belangrijke vragen over Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - celfysiologische processen bij passage over de intestinale barrière - transportproteïnen (of transporters of carriers)

Waarvoor dienen de SLC/SLCO-superfamilies?

Ze bevatten de faciliterende en actieve transporters die van een secundaire energiebron afhankelijk zijn.
transporter wordt toegekend aan bepaalde SLC-familie als de aminozuursequentie voor 20-25% overeenkomt met die van andere leden van dezelfde familie
nomenclatuur: begint steeds met SCL, gevolgd door familienummer, subfamilieletter en membergetal
voor organic anion transporting polypeptides begint de nomenclatuur met SLCO, gevolgd door familienummer, subfamilieletter en een membergetal

Wat zijn organic anion transporting polypeptides?

Familie van membraantransportproteïnen die natriumonafhankelijk transport van een brede waaier aan amfifiele organische stoffen mediëren.
ze omvatten:

galzouten
steroïdconjugaten
thyroïdhormonen
anionische peptides
geneesmiddelen

OATP1B1 en OATP1B3 zijn de belangrijkste OATP'S aanwezig thv de sinusoïdale zijde van de hepatocyten , ze fungeren als opnametransporters
OATP1A2 zit vnml thv de bhb, enterocyten en distale nefronen
OATP2B1 is aanwezig in een brede waaier van organen waaronder lever en darm

Hoe gebeurt actief transport?

Enkel in 1 richting, kan moleculen door een membraan transporteren tegen een concentratiegradiënt
transportmechanisme is verzadigbaar
kan onderverdeeld worden in:

primair actief transport: transporters genereren zelf energie; includeren transporters in de ABC-families zoals P-gp en BCRP
secundair actieve transporters: transporters gebruiken energie opgeslagen in elektrochemische of ionengradiënten die werd gegenereerd door primair actieve transporters. Bevat:

symporters: gaan moleculen transporteren tegen een concentratiegradiënt en in dezelfde richting als de ionen
antiporters: gaan moleculen transporteren tegen een concentratiegradiënt in en in de tegengestelde richting als de ionen

Waar komen actieve transportmechanismen voor?

Bij renale en biliaire excretie van sommige farmaca en hun metabolieten
bij de opname van farmaca vanuit maag-darmkanaal
in de hersenen

Hoe kan actieve transport van een stof geïnhibeerd worden?

Door competitie met een andere stof die door hetzelfde mechanisme en dezelfde carrier wordt getransporteerd

Waarbij speelt actief transport een rol?

Opname en efflux van gm
distributie van gm

Welk transport gebruiken gm in de praktijk?

Combo van passief en actief transcellulair transport wat ervoor zorgt dat de transportsnelheden niet lineair zullen toenemen met de concentratie aan gm. Dit is wel het geval bij zuiver passieve transcellulaire passage

Wat kan de aanwezigheid van P-gp thb de enterocyten van de dunne darm uitlokken?

Het beperkt voor sommige stoffen zodanig hun opname na orale inname dat parenterale toediening noodzakelijk is. Bij andere gm zorgt P-gp ervoor dat een geabsorbeerd gm in meerdere of mindere mate opnieuw wordt uitgescheiden. Op die manier is P-gp verantwoodelijk voor afgenomen biologische beschikbaarheid (zie foto p.62)

Hoe kunnen sommige gm aanleiding geven tot drug-drug interactions ifv P-gp?

Als de gm zelf P-gp inhiberende eigenschappen hebben kunnen ze aanleiding geven tot gminteracties wanneer ze samen worden gebruikt met P-gp substraten. Men heeft ook geprobeerd om met de ontwikkeling van P-gp- inhibitoren via een intenionele gminteractie de orale toediening van slecht geabsorbeerde P-gp-substraten toch mogelijk te maken

Waar bevindt P-gp zich in de nieren?

In het luminale membraan van de proximale tubulus. Daar transporteert het hydrofobe en neutrale stoffen zoals corticosteroïden en digoxine. P-gp beschermt centrale zenuwstelsel tegen de toegang van gm

Waarvoor is P-gp klinisch van belang?

Voor interacties tussen gm als verschillende gm via ditzelfde mechanisme worden uitgescheiden

Welke P-gp inductoren zijn er?

Zij verlagen de substraat-plasmaconcentratie

rifampicine
sint-janskruid

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Farmacologie Deel 1 | 9789463793001 | Pieter Annaert, et al

Bekijk samenvatting

Een unieke studie- en oefentool
Nooit meer iets twee keer studeren
Haal de cijfers waar je op hoopt
100% zeker alles onthouden

Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.

Onderwerpen die gerelateerd zijn aan Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - celfysiologische processen bij passage over de intestinale barrière - transportproteïnen (of transporters of carriers)

Intestinale absorptie van geneesmiddelen - oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie

Studiemateriaal generieke omslagafbeelding

Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - celfysiologische processen bij passage over de intestinale barrière - transportproteïnen (of transporters of carriers)

12 belangrijke vragen over Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - celfysiologische processen bij passage over de intestinale barrière - transportproteïnen (of transporters of carriers)

Waarvoor dienen de SLC/SLCO-superfamilies?

Wat zijn organic anion transporting polypeptides?

Hoe gebeurt actief transport?

Waar komen actieve transportmechanismen voor?

Hoe kan actieve transport van een stof geïnhibeerd worden?

Waarbij speelt actief transport een rol?

Welk transport gebruiken gm in de praktijk?

Wat kan de aanwezigheid van P-gp thb de enterocyten van de dunne darm uitlokken?

Hoe kunnen sommige gm aanleiding geven tot drug-drug interactions ifv P-gp?

Waar bevindt P-gp zich in de nieren?

Waarvoor is P-gp klinisch van belang?

Welke P-gp inductoren zijn er?

Onderwerpen die gerelateerd zijn aan Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - celfysiologische processen bij passage over de intestinale barrière - transportproteïnen (of transporters of carriers)

Intestinale absorptie van geneesmiddelen - oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie

Samenvattingen die gerelateerd zijn aan Inleiding - farmacokinetiek omvat 4 basisprocessen (ADME)

Farmacologie Deel 1

pathofysiologie 3

Farmacologie deel 2

Farmacologie

Class notes - Cel en Weefsel

Exploring humans an introduction to the phil…

Psychologie & sociologie : basiscursus

sheets

Leren veranderen

Overheidsfinanciën

Hoofdzaken socialezekerheidsrecht

Handboek van het Nederlandse staatsrecht