Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - wet van Fick en implicaties voor de intestinale absorptie van geneesmiddelen - transcellulair transport
14 belangrijke vragen over Oplosbaarheid en permeabiliteit als bepalende factoren van intestinale absorptie - wet van Fick en implicaties voor de intestinale absorptie van geneesmiddelen - transcellulair transport
Wat is transcellulair transport thv de intestinale mucosa?
kwantitatief de belangrijkste route voor de opname van farmaca vanuit de gastro-intestinale tractus.
Wanneer verloopt de absorptie door transcellulair transport vlotter?
Wanneer verloopt dissolutie (oplossnelheid) van een gm in het waterig milieu van het maag-darmstelsel beter?
- Hogere cijfers + sneller leren
- Niets twee keer studeren
- 100% zeker alles onthouden
Waarvoor staat de partitiecoëfficiënt?
- Dit drukt de lipofiliciteit van een verbinding uit -> verhouding van de evenwichtsconcentraties die een verbinding aanneemt tussen een waterfase en een octanolfase.
- Er wordt gezorgd dat de verbinding in overwegend niet-geïoniseerde vorm aanwezig is in de waterfase door pH aan te passen.
- gm met log P van min 2-3 kunnen relatief vlot door het celmembraan.
- p-waarde = 1 -> log p=0: stof verdeeld zich in gelijke mate over de waterige en lipofiele fase
- hoe groter (log) P, hoe lipofieler de stof en omgekeerd
- het geeft een idee van de mater waarin gm biologische membranen zullen passeren
Waarom is het belangrijk om in de context van membraanpassage rekening te houden met de ionisatiegraad?
- Ionisatie van een verbinding leidt tot een sterke toename van polariteit
- de veel hogere polariteit impliceert dat het gm het membraan in geïoniseerde vorm nauwelijks zal kunnen passeren
Wat is de concentratiegradiënt van de niet-geïoniseerde vorm van het gm?
Wat kunnen we afleiden uit de Henderson-Hasselbalch-vgl?
- Een stof zal voor de helft geïoniseerd zijn bij een pH gelijk aan de pKa-waarde
- sterke zuren hebben pKa kleiner of gelijk aan 1
- sterke basen hebben een pKa groter of gelijk aan 13
- zwakke zuren hebben pKa groter dan 1
- zwakke basen hebben pKa groter dan 13
Beschrijf zuur-base van bloed, de maag en de darm
- Bloed= 7,4
- maag= zuur
- darm= meer basisch
Wanneer is log D = log P?
Wat is de pH-partitietheorie?
deze theorie gaat uit van de vaststelling dat enkel de niet-geïoniseerde vorm van een verbinding het membraan zal passeren
Hoe komt het dat er voor basische farmaca kans is op excretie naar de maag na parenterale toediening?
Waartoe kunnen de verschillen in pH-waarden in compartimenten gescheiden door epitheliale membranen aanleiding geven?
Hoe gebeurt de membraanpassage in de praktijk?
Wat zijn de voornaamste fysicochemische factoren die zullen bepalen in welke mate en hoe snel een geneesmiddel de celmembranen thv de intestinale mucosa zal passeren?
- De vetoplosbaarheid: (Log P en Log D)
- pKa
De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:
- Een unieke studie- en oefentool
- Nooit meer iets twee keer studeren
- Haal de cijfers waar je op hoopt
- 100% zeker alles onthouden