De basis - farmacodynamiek en farmacokinetiek

25 belangrijke vragen over De basis - farmacodynamiek en farmacokinetiek

Wat zijn snelheidsbepalende factoren voor absorptie?

- Eigenschappen geneesmiddel:
   * ongeladen deeltjes worden beter opgenomen omdat ze makkelijker door
      membranen heen komen
   * Carriers is sneller dan diffusie.
- Toedieningsweg (oraal, i.m. zetpil, dermaal)
- Toedieningsvorm (drank, (retard)tablet, depot)

Distributie geneesmiddel; afhankelijk van?

Chemische eigenschappen van het geneesmiddel bepalen hoe snel en hoe ver het geneesmiddel zich zal gaan verdelen.
De mate van verspreiding is afhankelijk van de eiwitbinding. Als een geneesmiddel zich sterk bindt aan eiwit dan zal het de bloedbaan niet veel/snel verlaten (veel in plasma, weinig in weefsels), als het erg lipofiel (vetbindend) is dan wel (veel in weefsels, weinig in plasma) ->
= verdelingsvolume

Wat is biotransformatie / metabolisme?

Chemische verandering aan de moleculen van een stof door enzymen, waardoor een andere stof ontstaat (metabolieten) / Omzetten van een geneesmiddel (xenobiotica=lichaamsvreemde stoffen) via enzymen in het lichaam tot (on)werkzame metabolieten
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Wanneer kan je verwachten dat het geneesmiddel NIET meer aanwezig is…?

Globale regel:  5x T1/2  stof = weg!

Voorwaarde(n):
• 1e orde kinetiek (= per tijdseenheid vast % verwijderd)
• Géén verzadiging van de eliminatieweg! (cave: intoxicaties!!!!!)

Wat is insluipen van een geneesmiddel?

Het geleidelijk verhogen van de dosis, in de loop van dagen of weken.
De dosering wordt pas verhoogd nadat de steady-state-situatie is bereikt, dat wil zeggen niet eerder dan na 4-5 T½ (halfwaardetijd)

Hoe vindt eliminatie plaats en waar?

Door chemische veranderingen aan de moleculen van de stof (biotransformatie) in voornamelijk lever, maar ook in de nieren, darmen en longen.

Wat doet het CYP450- enzymsysteem?

Is nodig voor de biotransformatie van het geneesmiddel, met name de enzyme CYP1, CYP2 en CYP3 en hun subfamilies/ individuele enzymen.

Redenen om plasmaconcentratie spiegels te controleren?

- geneesmiddelen met smalle therapeutische breedte
- plotselinge veranderingen klinisch effect
- interacties
- therapietrouw

Veranderingen op kinetiek bij zwangerschap?

- Teratogeniteit!
- Verhoging van zuurgraad van de maag -> absorbtie medicijn
- Toename plasmavolume (veeeel extra lichaamswater) -> distributie medicijn
- Verhoging nierfunctie -> eliminatie medicijn
- Enzyminductie en -remming -> metabolisme + eliminatie medicijn

Attentie kinetiek nierfunctiestoornissen?

- Indien eliminatie door nieren -> opstapeling (cumulatie) van de stof
- Oedeemvorming (bv  bij nefrotisch syndroom of uremie) -> invloed op
  verdeling (distributie) geneesmiddel

Nierfunctie wordt berekent via creatinineklaring. Bij ouderen gaat nierfunctie langzaam achteuit!

Attentie kinetiek leverstoornissen?

- Grote reservecapaciteit lever -> daardoor meestal dosisreductie alleen nodig
   bij ernstige levercirrose.
- Belangrijk aspect is verminderde nierfunctie die bij leverziekten kan
   optreden!

Receptorgroep adrenerge receptoren

Alfa 1-2 sub groepen
Beta 1-2-3- receptor subgroepen

Stimulering Alfa en Beta- receptoren vechten/ vluchten

Verhogen HA, RR bld glucose
Doorbloeding van huid en ingewanden naar skeletspieren
pupillen bronchioli verwijden

Sympaticomimetica onderverdelen in Alfa, Beta

Beta 1 hart verhoogde frequentie, contractieit AV- geleiding
             nieren  verhoogde reninesecretie
            vetcellen verhoogde lipolyse

Waar vindt de activaie Beta 2 receptoren plaats

Gladde spiercellen

In de luchtwegen hebben beta 2 agonisten de volgende farmacologische effecten

Bronchodilatatie
remming van de afgifte van mediatoren uit mestcellen
bevordering van mucociliair transport door toename van de beweeglijkheid van de cilia van het trilhaar dragend epitheel

Bijwerkingen beta 2 sympathicomimetica

Grotendeels af te leiden van de farmacologische werking
veelal dosisafhankelijk
treden voornamelijk op na parenterale/ orale toediening, minder na inhalatie
tolerantie voor bijwerkingen treedt p bij voortzetting therapie

Interacties beta-2 sympathicomimetica

Niet slelectieve Beta- blokkers en Beta- sympathicomimetica kunnen elkaars werking verminderen
fenoterol, formoterol, salbutamol, salmeterol en terbutaline
je vervangt altijd dan de niet selectieve Beta-blokker

corticosteroiden, theofylline en diuretica versterken de kaliumverliezende werking van de Beta 2 sympathicomimetica
corticosteroiden oraal  en parenteraal versterken de hyperglykemische werking

Wat remmen de muscarinereceporantagonisten

Remmen het effect van acetylcholine door muscarine receptoren te blokkeren = competieve blokkade

Hoeveel muscarine receptoren zijn er aanwezig in de longen

3
M1 vrijkomen van acetylcholine in synaps verhoogd, bronchoconstrictie verhoogd
M3
bronchoconstrictie verhoogd en muscussecretie verhoogd
M2 vrijkomen acetylcholine in synaps verlaagd negatieve terugkoppeling

Werking parasympathicolytica bij COPD

COPD heb je een (verhoogde) parasympathische activiteit, veroorzaakt door bronchoconstrictoe. De parasympaticolytica blokkeren de parasympatische activiteit en zorgen voor bronchusverwijding

Parasympathicolytica contra- indicaties

Overgevoeligheid
voorzichtig bij prostaathyperplasie, urineretentie, hartaandoeningen, glaucoom

Kortwerkende beta-2 sympaticomimetica

Salbutamol generiek
                        airomir
                        ventolin
terbutaline  bricanyl

geven snelle en effectieve verwijding luchtwegen
binnen 10 minuten is 80-9-
Na 1 uur de optimale werking
effect 4-6 uur

Bijwerkingen
vaak irritatie van mond en keel
hoesten
tremor
hoofdpijn

Langwerkende beta 2 sympaticomimetica LABA

Formoterol generiek, Atimos, foradil en oxis

Salmeterol serevent

werkingsduur tot ongeveer 12 uur
Formoterol na 1-3 minuten
Salmeterol na 10-20 minuten

bijwerkingen irritatie mond en keel,
hoesten tremor hoofdpijn

soms hartritmestoornissen en nervositeit

Behandeling ernstig longaanvol astma

Geef salbutamol via voorzetkamer
bij onvoldoende verbetering ipratropium via vz
prednisolonkuur  voor 5 dagen evt verlengen tot 14 dagen
meer luchtwegverwijders voor de komende 24 uur.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo