Inleiding farmacologie

16 belangrijke vragen over Inleiding farmacologie

Wat zijn de doelen van isolatie van farmaca.

Identificatie van de werkzame stof(fen)
-Farmacodynamiek: Analyse van de biologische werking;
-Farmacokinetiek: Analyse van hun ‘lotgevallen‘ in het lichaam
-Garantie van een exacte en gelijkblijvende dosis door de toepassing van het geïsoleerde farmacon bij therapieёn
-Mogelijkheid van chemische synthese; synthese van farmaca met gunstigere farmacologische eigenschappen
-Wijziging van de chemische structuur; krachtiger werkende geneesmiddelen

Wat is farmacokinetiek en farmacodynamiek !

Farmacokinetiek; Analyse van “lotgevallen” van farmaca in het lichaam.
Toediening, resorptie, verdeling, opslag, biotransformatie, eliminatie, binding.
(wat doet ons lichaam met een geneesmiddel.)

Farmacodynamiek; Analyse van de biologische werking van farmaca (= geneesmiddelen) 
Receptoren (eiwitten), biologische werking.  
(wat doet een geneesmiddel met ons lichaam.

Farmaca toedienen. Welke methoden zijn er.

-Oraal (zelfmedicatie)!!!
Cave: Poortadersysteem

-Inhalatie

-Topisch (op een plek)
Transdermal (pleister)
Sublinguaal, buccaal (onder de tong)
Rectaal

-Injectie (b.v. peptidehormonen: insuline)
Intraveneus
Subcutaan
Intramusculair
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Welke bloed-weefsel barrieres zijn er en wat zijn de overeenkomsten en verschillen.

Het centrale zenuwstelsel is afgeschermt met de hersen-bloed barriere.
Ongeladen moleculen zijn in staat de bloed-hersen barriere te doorlopen.

Lever, pancreas zijn wel toegankelijk.

Wat kun je zeggen over de binding en werking van geneesmiddelen in het bloed in relatie tot binding met in het bloed aanwezig albumine ( eiwit).

Als een geneesmiddel niet bindt aan de albumine, dan is het dus vrij beschikbaar om aan zijn specifieke receptoren te binden en zijn werk te doen. Het zal snel en veel werking hebben gedurende korte periode.
Als het wel aan albumine bindt (aspecifiek) dan is het dus niet allemaal direct beschikbaar, maar wordt het gelijkmatiger over een langere periode afgegeven. (Het wordt ook niet meteen afgebroken door de lever als het daar komt, want het zit aan de albumine vast.)

Kwantificering van effecten van stoffen. Wat kan je erover zeggen.

Het is van belang om te kwantificeren. We doen dit ex vivo met levend orgaan(deel of weefsel).
We zetten de werkzaamheid in percentage van maximale werkzaamheid uit tegen de concentratie. Voor de concentratie gebruiken we een logaritmische schaal omdat de effecten bij toename steeds kleiner worden en zo nog zichtbaar blijven. Dit geeft een S-curve.
Belangrijke begrippen zijn effectieve concentratie, maximaal mogelijk effect (E-max), effectieve conc. om 50% biologische werking te krijgen(EC-50).

Verklaar dat bij een steeds gelijke toename van concentratie  leidt tot een steeds verminderende toename van bindingen.

Met toenemende verzadiging van de bindingsplaatsen neemt het aantal bindingsplaatsen dat vrij en tot reactie bereid is af, en dan komt de toename van bindingen niet meer overeen met de verhoging van de concentratie.

Wat is een agonist en antagonist en wat kan je daar over vertellen.

Een agonist heeft intrinsieke activiteit en een antagonist heeft geen intrinsieke activiteit. Indien beide aanwezig, steeds een spontane overgang gerelateerd aan de verschillende concentraties van agonist en antagonist.

Agonist(mimetica) heeft binding aan een receptor en stimulatie van een cellulair antwoord.

Antagonist heeft binding met een receptor, geen cellulair antwoord, remmend effect door blokkade agonist.

Voor effect door een antagonist moet er dus altijd een hoeveelheid agonist aanwezig zijn anders kan hij ook niks remmen !!

Wat is het verschil in de effect-curve van een competatieve en een non-competatieve antagonist.

Bij een competatieve antagonist wordt de maximale effectiviteit bij een zeer hoge concentratie agonist wel bereikt. (grafiek gaat naar rechts)
Bij een non-competatieve antagonist wordt de maximale effectiviteit nooit bereikt. De grafiek blijft lager.

Wat is functioneel (fysiologisch) antagonisme

Dat is als er 2 stoffen een biologische reactie opwekken of remmen die tegengesteld zijn.
Dat is als bijvoorbeeld de signaalfrequentie een meer of minder biologische reactie opwekt.
Dat is als bijvoorbeeld 2 verschillende neuronen signalen geven die van de ene stimulerend en van de andere remmend werken op een biologische reactie.

Wat is een ligand gestuurd ionenkanaal, hoe werkt het en geef voorbeelden.

Dat is een kanaal in de celwand dat opengaat als er een stof aan bindt.
Bijvoorbeeld  een nicotinerge acetylcholine receptor waar acetylcholine aan bindt, kanaal gaat open, NA+ en K+ gaan erdoorheen.

Wat is een g-eiwit gekoppelde receptor, hoe werkt het en geef voorbeelden.

Dat is een receptor die 7 keer door het membraan steekt. Als  er een agonist aan bindt, lost een g-eiwit binnen het membraan GDP en bindt GTP. Hierdoor gaan de alfa-unit en de beta-gamma-unit van het G-eiwit uit elkaar. Daarodat de units los zijnkan of de alfa-unit of de beta-gamma-unit een ander eiwit activeren en een reactie in gang zetten.
Voorbeelden zijn;
Muscarinic ACh receptors; M1, M2, M3, M4, M5
Adrenoceptors; Alfa-1, Alfa-2, Beta-1, Beta-2, Beta-3.

Geef van een 3-tal g-eiwit gekoppelde receptoren een voorbeeld van wat ze activeren en wat daarvan het gevolg is.

Activatie van Adenylaatcyclase dat ATP omzet in cAMP.
Dit activeert proteinekinase-A en dat fosforyleert bepaalde functie eiwitten. Bijv; verslapping gladde spieren, glycogenolyse, lipolyse, Ca-kanaal activering(hart)

Activatie van fosfolipase C en proteinekinase C wat leidt tot cascade naar fosforylering van enzymen.. Bijv. contractie gladde spieren en kliersecretie.

Facilitering van het openen van een ionenkanaal. Bijv. membraanpotentiaal, actiepotentiaal, cellulaire ionen homeostase.

Wat is een gevolg van Artherosclerose voor de vaatwijdte.

Artherosclerose leidt tot minder aanmaak van NO (endothelium-derived relaxing factor) in endotheelcellen, minder activatie van guanylylcyclase in gladde spiercellen en minder relaxatie van de vasculaire gladde spiercellen.
Dus minder NO -> minder activatie guanylylcyclase -> minder cGMP ->minder vaatwijdte doordat er minder gladde spier-relaxatie is.

Wat zijn belangrijke second messengers. 5X

Ca2+, bindt aan calmodin en andere eiwitten.
Verandert enzymactiviteit, exocytose, spiersamentrekking, cytoskleton beweging, channel opening.

cAMP, activeert proteinekinase en met name proteinekinase-A
en bindt aan ionenkanalen.
fosforileert eiwitten en verandert channel opening.  

cGMP, activeert proteinekinase en met name proteinekinase-G
en bindt aan ionenkanalen.   
fosforileert eiwitten en verandert channel opening. 

IP3, maakt CA2+ vrij uit interne opslag.
CA2+ effecten dus.

DAG, activeert proteinekinase C
fosforileert eiwitten

Wat is een eiwitsynthese-regulerende receptor.

Dat is eigenlijk een nucleaire receptor. De stof (steriodehormoon) komt in de cel en bindt aan de receptor die er vervolgens voor zorgt dat er transcriptie van mRNA gaat plaatsvinden en daardoor translatie van eiwitten.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo