Ribosome directed antibiotics
21 belangrijke vragen over Ribosome directed antibiotics
Waarom is de eiwitbiosynthese een belangrijk target in de cel voor antibiotica?
Wat zijn kenmerken van het prokaryotische ribosoom?
Hoe werkt het ribozoom stap voor stap?
2) peptidyl-2-RNA bindt aan het aminozuur op het tRNA. (transpeptidatie)
3) tRNA laat los en is ongeladen. (translocatie)
(macrolides en chloramfenicol binden de 50S eenheid en blokkeren zo de transpeptidatie)
(tetracyclinse binden de 30S eenheid en verhinderen zo de binding van nieuw geladen tRNA.
- Hogere cijfers + sneller leren
- Niets twee keer studeren
- 100% zeker alles onthouden
Wat zijn tetracyclines en hoe werken ze?
Het bindt ook aan de 30S subunit en het is bacteriostatisch.
Bij welke infecties worden tetracyclines gebruikt?
- chlamydia
- recketsiae
- H.pylori
- acne
Wat is de farmacokinetiek van tetracyclines?
- oraal (30-100%)
- goede distributie (behalve in de hersenen)
- divalente cationen kunnen de orale absorptie verbeteren.
- hepatotoxisch
- fotosensitief (zon op de huid kan voor fotoreacties zorgen)
- Er vindt botafzetting plaats (ca2+)
- diarree en braken
- Ze kunnen ook de placenta door, dus niet tijdens de zwangerschap
- Via urine, faeces en melk verlaten ze het lichaam
- barbituraten en alcohol kunnen zorgen voor drug-drug interacties.
Wat zijn divalente cationen?
Welke 3 resistentiemechanisemen van tetracycline zijn er?
- ribosoom bescherming door de productie van eiwitten die tetracycline verhinderen te binden met het ribosoom.
- enzymatische inactivatie
Wat is de dosering van tetracycline, methtracycline, doxycycline en tigecycline?
methracycline: werkt gemiddeld met een orale dosis
doxycycline: werkt lang met een orale dosis
tigecycline: werkt lang met een parenterale dosis.
Welk component van de structuur van tetracyclines is van belang en waar komt de lange halfwaardetijd vandaan?
Welke componenten hebben de macrolides? (vb: erythromycine) en wat zijn andere vb?
- cyclische ester
- 14-ringerige lactonstructuur
- 5 x een OH
- tertiair amine
- keton (deze zijn erg reactief, als het reageert met een lysine dan kan er een imine ontstaan) Het immuunsysteem ziet deze verbindingen als niet eigen.
C37H39NO13
andere vb: clarithromycine, azithromycine, ketolides
Wat zijn kenmerken van macrolides?
- Ze zijn bactericidaal
- macrofagen kunnen veel macrolides opnemen. (actief transport)
- binding aan 50S rRNA en blokkeren zo de translocatie en de inhibitie van het initiatiecomplex.
- grote distributie (niet in de hersenen)
- oraal en intraveneus toegediend
- elke 6 uur gedoseerd.
Wat zijn bijwerkingen van macrolides?
- QT-prolongatie
- het maag-darmkanaal kan van streek raken.
- het kan de foetus bereiken.
Wat zijn kenmerken van erythromycine en azithromycine? (macrolides)
E moet 3 tot 4 keer een dagelijkse dosis. A heeft een hele langzame eliminatie.
Wat is de farmacokinetiek van clindamycine? (en bijwerkingen)
- vaginale zetpil bij vaginosis
- ook te gebruiken bij anaerobe infecties
- elke 6 uur dosis
bijwerkingen: collitis, het maagdarmkanaal kan van streek raken,
Hoe gaat het metabolisme van chloramfenicol?
- Er kan een reductie optreden. In dat geval wordt de NO2 groep omgezet naar een NH2 groep.
Wat zijn de bijwerkingen van chloramfenicol?
- beenmergsuppressie
- CYP interactie
(het wordt overigens oraal of intraveneus toegediend)
Wat zijn de oxazolidones? (structuur/ activiteitsrelatie)
Hoe kan oxazolidones gemetaboliseerd worden?
Wat zijn tobramycine, amikacyne en netilmycine?
- binden aan de 30S subunit
- Geen orale bioactiviteit dus IV en IM
- Netilmycine wordt alleen gebruikt om zeer ernstige infecties te behandelen.
- amikacyne is snel resistent door bacteriele inactivatie.
Wat zijn neomycine en kanamycine?
- Ze bestaan uit pyrinose, ribose en cyclohexaan.
- Er kan resistentie ontstaan door een upregulatie van aminoglycoside fosfotransferase genen
- nefrotoxisch en ototoxisch
- ze werken via de 30S.
De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:
- Een unieke studie- en oefentool
- Nooit meer iets twee keer studeren
- Haal de cijfers waar je op hoopt
- 100% zeker alles onthouden