Beta lactamases

16 belangrijke vragen over Beta lactamases

Hoe kan beta-lactamase gevoeligheid worden beinvloedt?

Dit kan doordat de zijgroep dan voor grote sterische hindering moet zorgen. In dat geval kan beta-lactamase niet meer zorgen voor inactiviteit. Het is overigens ook niet erg als deze grote groep elektronenzuigend is. In dat geval is deze groep zowel zuurbestendig als penicilliasebestendig. Nadelen van deze groepen is dat de farmacokinetiek ook vaak beinvloed is. De werking tegen bacteriën zelf is ook minder als deze groep eraan vast zit, want de transpeptidasen kunnen dan ook minder worden gebonden.

Wat zijn behalve clavulaanzuur nog meer lactamaseremmers?

Tazobactam. Deze wordt ook wel samengebruikt met het antibioticum piperaciline. Het heet dan tazocin. Het is wel een reserve antibioticum.
Sulbactam wordt ook wel toegevoegd aan ampiciline. Dit wordt in Nederland echter niet gebruikt. Ook sultamicilline (een ester van ampiciline en sulbactam) wordt in Nederland niet gebruikt.

Hoe kan beta-lactam resistentie optreden?

Dit kan optreden door de aanmaak van beta-lactamases. Het kan ook door mutaties van transpeptidasen. Of er kan actief geprobeerd worden om het antibioticum weer kwijt te krijgen door porien.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Waarom had de eerste generatie penicillines een slechte activiteit tegen gram negatieve bacterien?

- De coating van de celwand bestaat uit vettten, suikers en eiwitten. Penicilline was hydrofiel.
- De celwand heeft een negatieve lading. Penicilline ook.

Hoe is het spectrum van de eerste penicillines uitgebreid?

Er zijn hydrofiele groepen aan toegevoegd. Deze hadden geen extra effect op gram positief, maar wel een veel beter effect op gram negatief.

Wat is de farmacokinetiek van penicillinen?

- renale excretie. Bij een slechte nierfunctie moet de dosis dus omlaag worden gebracht.
- Goede distributie: Ook in abcessen, gehoor-, pleurale vloeistoffen enz.
- Slechte distributie in oog, CNS, prostaatklier en fagocyten.
- Het werkt echter wel tegen meningitis.
- absorptie is afhankelijk van het soort penicilline. Als er veel penicilline aan eiwitten in het bloed bindt dan zal er minder worden geabsorbeerd.
- Het metabolisme gebeurt via cyt. P450.

Wat zijn de bijwerkingen van penicilline?

Er zijn bijna geen bijwerkingen. Soms treedt er diarree op. Ook kan er een allergische reactie ontstaan. Dit komt vooral door de afbraakproducten van penicilline. Toedienen van penicilline kan in minder dan 1 procent van de gevallen leiden tot een anafylactische shock.

Wat is het verschil in synthese van penicilline en cefalosporinen?

Cefalosporines beginnen met een aantal aminozuren. Het probleem is alleen dat de fermentatie niet goed werkt. Er zijn ook manieren om van penicilline tot cefalosporine te komen.

Wat is de SARs van cefalosporinen?

De betalactamring, bicyclisch systeem, stereochemie en de carboxylgroep is weer van belang. Ook is er iets minder ringspanning dan bij penicilline omdat er een 6 ring aan de betalactamring vastzit en geen 5 ring zoals bij penicilline.

Hoe werkt cefalosporine C?

Het is het originele cefalosporine. Het bindt aan transpeptidase. Serine zal een nucleofiele aanval uitvoeren waardoor er een ringopening komt. Het is wel actief ondanks de verminderde ringspanning omdat het wel een goede leavinggroup heeft.
De acetoxygroep aan de rechterkant van het molecuul is gevoelig voor een hydrolyse door esterases.

Wat zijn kenmerken van de eerste generatie cefalosporinen?

Ze werkten vooral tegen gram positieve bacterien. Sommigen waren oraal anderen intraveneus.

Wat zijn kenmerken van de tweede generatie cefalosporinen?

Er is een urethaalgroep (rechts) en een methoxygroep (bovenaan) aan de eerste generatie cefalosporinen gezet. De urethaangroep is stabieler dan de estergroep. Ook is er een grotere lactamase stabiliteit door sterische hindering van de methoxygroep.
Er is een variabele activiteit tegen gram positief en een verbeterde activiteit tegen gram negatief. Cefoxitine is een voorbeeld.

Wat is een kenmerk van de derde en vierde generatie cefalosporinen?

Er kwam een iminomethoxygroep op de alfapositie. (niet op de plaats van de methoxygroep) Dit zorgde voor een verbeterde stabiliteit tegen lactamase.
Ook kwam er een aminothialzolring. Dit zorgt voor een verhoogde penetratie door het buitenste membraan. Sommige van deze 3e en 4e generatie gaan ook over de BBB. Ze hebben ook een verhoogde activiteit voor de transpeptidasen. Een voorbeeld is cefepime welke een zwitterion is, wat zorgt voor een betere passage van het buitenste membraan van gram negatieve bacterien.

Wat is het reserve cefalosporine?

Ceftobiprole. Dit is een 5e generatie cefalosporine. Dit wordt vooral toegepast bij huid en zachte weefsels infecties.

Wat is de farmacokinetiek van cefalosporinen?

- renale excretie (slechte nierfunctie, dosis omlaag)
- Goede distributie (1e en 2e slecht in CNS, maar de 3e wel goed.
- 2e en 3e generatie cefalosporinen worden slecht geabsorbeerd.
- De eiwitbinding is 15-19%
Het wordt echter niet in het lichaam gemetaboliseerd!

Wat zijn de verschillen tussen cefalosporineen en penicillines?

Cefalosporines zijn beter beta-lactamase resistent dan penicillines. Terwijl overgevoeligheid en resistentie ook een minder groot probleem zijn dan bij penicillines.
de bijwerkingen kunnen echter bloedingen en nierschade zijn. Hoewel er toch minder gastro-intestinale problemen zijn dan bij penicillines.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo