Introductie Drug delivery - Wim Jiskoot

16 belangrijke vragen over Introductie Drug delivery - Wim Jiskoot

Wat is drug delivery?

Drug delivery is een benadering, formulering, technologie voor het transporteren van een active pharmaceutical ingredient (API, drug substance) in of binnen het lichaam om een gewenst veilig therapeutisch effect te krijgen.

Hierbij wordt de drug substance zo geformuleerd dat de release, absorptie, distributie en/of eliminatie aangepast zijn zodat de efficacy en safety verbeter worden net als het gemak en de bijwerkingen voor de patient.

Op welke 2 hoofdpunten kan drug delivery een bijdrage leveren?

- site-targeting in het lichaam
- het verbeteren van systematische farmacokinetiek en dus de farmacodynamiek

Op welke vier manieren vindt drug delivery plaats?

1. chemische modificatie van API
2. toedieningsvorm/ doseer vorm (tablet, capsule, plijster, etc)
3. toedieningsroute (intramusculair, intraveneus, subcutaan, etc)
4. formulering (controlled release, liposomen, micellen, nanoparticles)
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Waar bestaat een drug product uit?

- drug substance (API)
- hulpstoffen
- primaire container

Waarom worden drug carriers voor gebruikt?

Afgifte van API goed laten verlopen
- sited-directed drug delivery: zo selectief mogelijk bij target (hoogste con) en niet bij non-target (zo laag mogelijke con)
- controleerde / onderbroken release
- verhogen oplosbaarheid
- stabiliteit verbeteren

Met welke punten moet je rekening houden bij het kiezen van een drug carrier?

- toedieningsroute
- grote
- samenstelling van geneesmiddel
- encapsulatie efficientie
- encapsualtie capaciteit
- beschikbaarheid/kosten van encapsulatie materiaal
- chemische en fysische stabiliteit
- veiligheid en effecitiviteit

Wat is encapsulatie efficientie?

Het percentage van het geneesmiddel wat je probeert in het delivery systeem te krijgen en wat er ook daadwerkelijk in gaat zitten. Optimaal is dit dus 100%, dan heb je geen verlies van de werkzame stof.

Wat is encapsulatie capaciteit?

De hoeveelheid van het geneesmiddel die mogelijkerwijs in de drug carrier kan zitten. Dit heeft te maken met de maximale dosis die je kwijt kunt in je carrier. Je kan bv 100% effectiviteit hebben, maar als de capaciteit 1 mg is en je hebt 100 mg voor een effect nodig dan heeft het niet veel nut.

Voor welke drug substances kunnen liposomen gebruikt worden?

- hydrofiele moleculen: inkapselen in de waterfase ingesloten door de bilaag
- hydrofobe moleculen: gaan in de bilaag zitten
- amphiphilic moleculen: afhankelijk in bilaag, waterfase of in beide
- zwakke zuren en zwakke base: via pH of zout gradiënt
- genetisch materiaal: door de bilaag positief te laden binden de sterk negatief geladen DNA polimeren.

Hoe kan de circulatie half waarde tijd van een liposoom verlengt worden?

Door PEG ketens aan de buitenkant op de lipide bilayer aan te brengen. Aan deze PEG ketens kun je ook nog liganden koppelen die een interactie aan gaan met het targetcel.

Waar is de lipide bilayer uit opgebouwd?

2 vetzuur ketens waarbij je door het kiezen van verschillende vetzuren en kopgroepen je de eigenschappen van de bilayer kunt veranderen.

Welke eigenschap kun je met de polaire kopgroep van de vetzuren veranderen?

de lading

Welke polaire kopgroepen heb je en wat zijn de ladingen?

- phosphatidyl choline (PC): neutraal
- phosphatidyl ethanolamine (PE): neutraal
- phosphatidyl glycerol (PG): negatief
- [dioleoyloxy] triethyl ammonium propane (DOTAP): positief

Kan cholesterol in de bilayer lipide laag ingebouwd worden?

Ja cholesterol kan in de bilayer lipide laag ingebouwd worden tot 50%. Wanneer het percentage hoger wordt slaat het neer.

Welke functie kan cholesterol in de lipide bilayer hebben?

Cholesterol kan de stabiliteit verbeteren.

Wat zijn de chemische eigenschappen van cholesterol?

cholesterol heeft een klein hydrofiele kopgroep met een heel groot hydrofobe staart

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo