Receptorfarmacologie
20 belangrijke vragen over Receptorfarmacologie
Op welke 2 manieren werken de meeste medicijnen?
- Receptorstimulatie
- Receptorblokkade
Hoe werken G-eiwit gekoppelde receptoren?
- Hebben 7 transmembraaneiwitten die gekoppeld zijn aan een intracellulair G-eiwit --> effect
Met verschillende stoffen verschillende acties teweegbrengen:
- stimulator- Gs-eiwit
- Op adenylcyclase --> verhoging cAMP
- inhibitor - Gi-eiwit
- --> verlaging cAMP
Hoe werkt de ionkanaal gekoppelde receptoren?
- Worden geactiveerd door binding van stoffen (acH) aan receptor - ligand gated
- of door Hyperdepolarisatie/depolarisatie - Voltage gated
- Respons is zeer snel
- Hogere cijfers + sneller leren
- Niets twee keer studeren
- 100% zeker alles onthouden
Hoe werken de de kinase-gekoppelde receptoren?
- Bij activatie --> fosforylisatie eiwitten
- Langzamer en vooral actief binnen het endocriene systeem, zoals insuline receptor
Hoe werken de gen-transcriptie receptor?
- Gentranscriptie receptoren rransporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor.
- Respons langzaam (uren)
- Werkzaam bijv. Hormonale cycli en oestrogeenreceptor
Hoe gaat de drug-receptor interactie?
- Drug-receptor interactie is een evenwichtsreactie
- Zie afb. Voor de reactie
Hoe hangen de K-waardes af van de affiniteit?
- Wanneer affiniteit groot is --> K1 groot en K2 klein
- Wanner affiniteit klein is --> K1 klein en K2 groot
Wat kan er gesteld worden wanneer [DR]/[Rt] = 0,5? En wat betekent dit?
- Dit betekent dat 50% van de receptoren bezet zijn
- Kd = [D]
- Als er 50% receptorbezetting is met [DR] gedeeld door de aantal receptor [Rt] dan is KD (evenwichtsconstante) delen door [D] gelijk aan 1 --> Kd = [D]
Wat bepaald de effectiviteit van een agonist?
= Emax
Wat bepaalde de potentie van een agonist?
- De mate waarin een curve naar links zit (curve B)
- zie formule
Wat zijn chemische antagonisten?
- Antagonisten die een stof bijv. Wegvangen.
- Onafhankelijk van een receptor
- Werkt bijv. In bloed
Wat zijn farmokinetische antagonisten?
- Werken meestal onafhankelijk van receptoren
- Bijv. Afbraak stof of het bijdragen van de verslechtering van de opname van een stof
Hoe werken de reversibel competitief antagonisten?
- Hoe meer antagonist, hoe meer agonist er nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen (zie afb.)
- De lijnen lopen bij reversibel competitief parallel
Hoe ziet de schild plot van reversibel competitieve antagonisten eruit? Hoe bereken je dit?
- Je leest de pEC50 af --> EC50
- Zet je in de schilplot
- Bij competitief reversibel --> rechte lijn met helling van 1
Waarvoor staat pA2?
- Geeft de mate aan van hoe potent een antagonist is- Bij welke concentratie antagonist er een blokkade optreedt.
Hoe werken irreversibel competitief antagonisme?
Wat voor nut heeft het om een schild plot te construeren?
- Zie afb
- Hoe steiler de schild plot, hoe groter de rechtsverschuiving.
Hoe kom je tot een waarde van een schild plot?
- Een lijn trekken op de helft van maximum = helft van maximale respons
- Op snijpunt lijn de waarde van X-as bepalen = pEC
- pEC --> EC
- de EC delen door door EC van antagonist (0) --> Dosisratio (DR)
- log(DR-1) = punt op de schild plot
Wat kan je vaststellen met een schild plot?
- Vaststellen of het reversibel competitief antagonisme is, want lijn is recht met helling van 1
- Vaststellen hoe potent de antagonist is (bij welke concentratie het al een linksverschuiving geeft)
- pA2: Het neg. Logaritme van die concentratie antagonist, waarbij 2x zoveel agonist nodig is om dezelfde effect te bereiken.
Waarvan hangt de helling van de schild plot vanaf?
Dat hangt af van de binding van de antagonist aan de receptor:
--> goede binding antagonist --> grotere helling schild plot
De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:
- Een unieke studie- en oefentool
- Nooit meer iets twee keer studeren
- Haal de cijfers waar je op hoopt
- 100% zeker alles onthouden