Toedieningsvormen en klinische chemie

19 belangrijke vragen over Toedieningsvormen en klinische chemie

Welke toedieningsvormen bestaan er voor de toediening van geslachtshormonen bij de mens?

  • Oraal --> pil
  • Vaginaal --> vaginale ring
  • Transdermaal --> pleister
  • Intramusculair --> prikpil
  • Subcutaan --> implantatiestaafje

Voor welke indicatie wordt testosteron(capsule, gel en subcutane toediening) gebruikt?

Capsule --> primaire en secundaire testosterondeficiëntie bij de man.
Gel en injectievloeistof --> hypogonadisme bij de man, veroorzaakt door een tekort aan testosteron, bevestigd door klinische kenmerken en twee afzonderlijke bepalingen van het testosterontekort.
  • Hypogonadisme --> oraal, transdermaal en intramusculair
  • Constitutioneel vertraagde puberteit --> oraal en intramusculair
  • Puberteitsinductie --> oraal, intramusculair en transdermaal
  • Groeiremming --> intramusculair
  • 'Priming' voorafgaand aan groeihormoontest --> oraal en intramusculair

Voor welke indicatie wordt estradiol (pleister) gebruikt?

Hormoonsuppletietherapie (HST) bij symptomen van oestrogeendeficiëntie bij postmenopauzale vrouwen en preventie van postmenopauzale osteoporose, bij veel kans op fracturen, terwijl andere middelen ter preventie van osteoporose zijn gecontra-indiceerd of niet worden verdragen.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Voor welke indicatie wordt etonogestrel (implantatiestaafje) gebruikt?

Hormonale anticonceptie.


Hormonale anticonceptie is verkrijgbaar in verschillende toedieningsvormen. Implanon is een vorm van hormonale anticonceptie dat wordt toegediend via een implantatiestaafje. Hoe verloopt de afgifte van etonogestrel vanuit het staafje? We focussen eerst op de samenstelling. Samenstelling van de hulpstoffen:
Implantaat Kern: ethyleenvinylacetaatcopolymeer (28 % vinylacetaat, 43 mg) bariumsulfaat (15 mg) magnesiumstearaat (0,1 mg)
Licht de samenstelling van Implanon® toe.

Ethyleenvinylacetaatcopolymeer --> opvulling, vormt het staafje en zorgt voor gereguleerde afgifte
Bariumsulfaat --> contraststof, zichtbaar maken van het staafje op röntgenfoto
Magnesiumstearaat --> smeermiddel, om te zorgen dat het bij de bereiding niet overal aan vast blijft zitten.

Wat is het werkzame bestanddeel van Implanon®? En in hoeverre verschilt Implanon® met orale combinatie-anticonceptiva, gezien de werkzame stof? Wat is het gevolg hiervan op het gebruik?

De werkzame stof van implanon is etonogestrel. Etonogestrel is een vrouwelijk geslachtshormoon, namelijk een progestageenhormoon. Dit heeft ongeveer een zelfde werking als het natuurlijke progesteron. Implanon bevat dus geen oestrogeen, terwijl orale combinatie-anticonceptiva zowel progestageen als oestrogeen bevatten. Hierdoor heb je geen stopweek bij een implantaat, omdat er zonder oestrogeen te weinig terugkoppeling van LH is, waardoor er nog een ovulatie zou kunnen plaatsvinden als je zou stoppen. 


Sommige hormonen worden door middel van een pleister toegediend.
Noem zoveel mogelijk redenen voor het toedienen van farmaca via transdermale toediening. Gebruik hierbij ook figuur A.

  • pH variaties in het MDK ontwijken
  • First-pass effect omzeilen
  • Makkelijk en snel te verwijderen bij nadelige werking
  • Verlengde afgifte
  • Patiëntvriendelijk
  • Gebruiksgemak
  • Constante bloedspiegel

Wat zijn nadelen/beperkingen van deze manier van toediening?

  • Je kan niet alles in deze vorm van toediening stoppen (moet de juiste fysisch chemische eigenschappen hebben) --> lipofiele en kleine moleculen kunnen in de pleister.
  • Overgevoeligheid huid
  • Elke week nieuwe pleister (t.o.v. pil goed en t.o.v. implantaat minder goed)
  • Lage dosering (dus moet werkzaam zijn)
  • Zichtbaar op de huid
  • Kan onopgemerkt los gaan, waardoor je niet meer beschermt bent.

Estradiol is een voorbeeld van een hormoon dat doormiddel van een pleister wordt toegediend. Als voorbereiding heb je de farmacodynamische eigenschappen en de indicatie van dit farmacon opgezocht.
Geef aan waarom patiënten met deze indicatie baat hebben bij het gebruik van dit middel.

Preventie osteoporose: Follikels raken bij de menopauze op. Hierdoor weinig oestrogenen, goed om dit aan te vullen met behulp van een pleiser, omdat oestrogenen ook betrokken zijn bij botten en als je dit dan gebruikt breken ze minder snel. Hierdoor voorkom je osteoporose (brosse botten). Progestagenen ook laag, omdat die door follikels wordt gemaakt.

Het belangrijkste verschil tussen de transdermale toediening en de orale toediening van oestradiol is de absorptie. Wat heeft dit voor gevolgen voor de plasmaconcentraties van oestradiol en de metabolieten?

Absorptie is constanter bij een pleister waardoor plasmaconcentraties ook constanter zijn. Biologische beschikbaarheid (oraal) is 3-6% door first-pass effect en transdermaal is de F ong. 20x hoger, omdat er bij deze toedieningsvorm geen sprake is van een first-pass effect. Dosis bij transdermale toedieningen is lager dan bij oraal.

Wat voor soort pleister (membraan of matrix gereguleerd) is de estradiolpleister?

Geen membraan, want dit wordt niet genoemd in de tekst. Als het er niet bij staat, moet je ervan uit gaan dat de pleister het niet heeft. Dus het is een pleister met matrix.

Testosteron kan ook transdermaal worden toegediend in de vorm van een gel.
Wordt in de gel testosteron of testosteron-undeconaat gebruikt?

Testosteron

Samenstelling van de hulpstoffen ( Androgel®)
Carbomeer 980, isopropylmyristaat, ethanol 96%, natriumhydroxide, gezuiverd water.
Licht de samenstelling van Androgel® toe.

  • Carbomeer 980 --> polymeer, functie = gelvorming (verdikkingsmiddel). Kan veel water opnemen en een gel vormen.
  • Isopropyl myristaat --> penetratiebevorderaar, goede absorptie door de huid
  • 96% ethanol --> oplosmiddel voor testosteron, betere penetratie. Conserveermiddel
  • Natriumhydroxide --> zorgt ook voor de vorming van de gel, verhoging pH waardoor de gel gevormd kan worden.
  • Gezuiverd water --> oplosmiddel, gel moet vocht bevatten.

Beschrijf de absorptie van testosteron transdermaal.

Na transdermale applicatie van de gel wordt 1-14% geabsorbeerd. Vanaf de tweede dag wordt de 'steady state'-serumconcentratie bereikt.

Wat zijn de voor- en nadelen van de gel als toedieningsvorm?

Voordelen: vermijden pH veranderingen in MDK, vermijden enzymatische activiteit met eten en drinken, kunnen first-pass effect vermijden, verlengde en langzame absorptie, weinig bijwerkingen, lokaal effect.
Nadelen: mogelijk allergische reactie, enzymen in epidermis kunnen drug denatureren, drug moet voldoen aan juiste grootte/permeabiliteit, huidallergie, bijwerkingen, gel is niet echt een vaste hoeveelheid die je opsmeert dus de dosis kan wisselen, niet op beschadigde plekken kunnen aanbrengen.

Testosteron wordt ook parenteraal toegediend in de vorm van depot-olie-injecties.
Welke vormen van testosteron bevinden zich in de olie? Wat is de werkingsduur van de injecties? (zie ook figuur 1).

Undecanoaat (decanoaat, fenylpropionaat, isocaproaat, propionaat) is de vorm van testosteron die zich in de olie bevindt. Bij intramusculaire toediening van het estermengsel wordt de Cmax na 24-48 uur bereikt. Na intramusculaire toediening van het undecanoaat wordt het geleidelijk afgegeven vanuit het depot. Het wordt door serumesterasen nagenoeg volledig gesplitst in testosteron en undecaanzuur. De Cmax wordt na ongeveer 7 dagen bereikt. De werkingsduur van het middel is ongeveer 7,5 weken (500 mg). Bij 1000 mg minimaal 9 weken (grafiek gaat niet verder).

Er zijn verschillende tests beschikbaar om de concentratie hormonen in het bloed te meten. De betrouwbaarheid van deze tests wordt aangeduid met sensitiviteit en specificiteit.
Wanneer de sensitiviteit laag is, is de vals-positief of de vals-negatief dan hoog?

Dan is de kans op een vals-negatieve uitslag hoog.

Om een zwangerschap aan te tonen, kan er HCG (zwangerschapshormoon) in de urine gemeten worden. Zowel de sensitiviteit als de specificiteit van deze test is nagenoeg 100%. Toch worden er vaak fouten gemeld bij deze test. Heb je hiervoor een verklaring?

Het kan zijn dat je te vroeg meet: geen HCG gemeten. Je kan ook positief zijn, maar ook alsnog ongesteld worden. Maar dit kan komen doordat je een miskraam kunt hebben zonder dat je het door hebt. Kan volgens mij ook door medicijnen

Waarom worden hormoonconcentraties niet gebruikt bij het diagnosticeren van menopauze?

Bepaling van FSH, LH en oestradiol wordt afgeraden; een verhoogde FSH-waarde sluit niet uit dat er nog een ovulatie kan optreden. Hormoonconcentraties kunnen heel erg verschillen per persoon. Bij een vrouw van 40 heb je hoge FSH en LH, maar dit zegt niet per definitie dat er nog geen eisprong plaatsvindt; progesteron en oestradiol kunnen alsnog hoog genoeg zijn voor eisprong --> het is lastig om aan de hand van hormoonconcentraties dingen vat te stellen of uit te sluiten.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo