Algemene farmacologie - Eliminatie - Biotransformatie

18 belangrijke vragen over Algemene farmacologie - Eliminatie - Biotransformatie

Wat is pro-drug of presursor?

Biotransformatie hoeft niet altijd tot inactivering van een geneesmiddel te leiden; metabolieten kunnen ook biologisch actief zijn. Men noemt in zulke situaties de oorspronkelijke stof een pro-drug of precursor.

Welke twee fasen treffen we aan bij het proces van enzymen die farmaca kunnen metaboliseren?

De eerste fase van de biotransformatie wordt uitgevoerd door enzymen van het cytochroom P450-enzymesysteem. Deze omzetting vergroot de wateroplosbaarheid.De wateroplosbaarheid neemt verder toe tijdens de tweede fase van de biotransformatie: conjugatie. Hierbij vindt koppeling aan bepaalde lichaamseigen stoffen plaats (zoals glucuronzuur en gluthathion), waarna de metabolieten door de nieren uitgescheiden kunnen worden.Niet alle farmaca worden door P450-enzymen afgebroken, sommige stoffen worden alleen geconjugeerd en vervolgens uitgescheiden, andere farmaca worden onveranderd geëlimineerd.

Niet-afbreekbare lipofiele stoffen kunnen zeer moeilijk uit het lichaam geëlimineerd worden. Waar worden ze opgeslagen?

In vetweefsel.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Waaruit bestaat het cytochroom P450 enzymesysteem?

Het cytochroom P450-systeem bestaat uit een verzameling iso-enzymen die elk min of meer specifiek een bepaalde groep stoffen kunnen metaboliseren. Ze zijn bekend onder codenamen zoals: CYP2D6, CYP2E1 en CYP3A4.

De snelheid waarmee enzymatische omzetting plaatsvindt, is voor veel geneesmiddelen de snelheidsbepalende stap van de eliminatie, en bepaalt daardoor in belangrijke mate de halfwaardetijd (T 1/2). Wat houdt 'halfwaardetijd' in?

Tijd die nodig is om de plasmaconcentratie van een stof met de helft te verminderen.

Wanneer is de eliminatiehalfwaardetijd meestal vrij constant?

Na de absorptie en de verdeling van het farmacon naar weefsels en organen.

Van welk enzym is bekend dat het in de westerse wereld een trage metabolioseerder is?

Van de westerse (blanke) bevolking behoort bijvoorbeeld ongeveer 7 % tot de trage metaboliseerders, zover het de werking van CYP2D6 betreft. Gevaar is dat er snel een te hoge dosis toegediend kan worden door de trage verwerking.

Waar worden enzymen die farmaca kunnen metaboliseren aangetroffen?

Vooral in lever;
Mindere mate maag en dunne darm.

Waardoor kan remming optreden van een enzym?

Remming van enzymen kan optreden door het inactiveren of vernietigen van het betrokken enzym. De afbraak kan ook geremd worden door competitie met een ander farmacon dat door hetzelfde enzym gemetaboliseerd wordt. Door deze remming wordt een normale metaboliseerder een trage metaboliseerder.

Wanneer is het effect van (psycho)farmaca het sterkst?

Als er geen andere afbraakroute bestaat.

Trage metaboliseerders ondervinden minder pijnstillende effecten van codeïne. Waarom?

Deze stof is pas werkzaam na omzetting tot morfine.

Naast trage metaboliseerders, komen er ook zeer snelle metaboliseerders voor. Meer of minder dan trage?

Minder.

Stelling: Bij de biotransformatie zijn naast enzymen van het P450-systeem ook andere enzymen betrokken. Waar/ Niet waar?

Waar, zoals monoamine-oxidase (MAO) en catechol-O-methyltransferase (COMT).

Welk gevolg heeft de remming van enzymen voor de normale metaboliseerder?

Normale wordt trage metaboliseerder.

Waar berust enzyminductie op?

Toename van aanmaak van de betrokken enzymen.

Wat voor soort toename vindt plaats bij enzyminductie?

Adaptieve toename.

Welk gevolg heeft enzyminductie voor de plasmaconcentratie van alle middelen die door dit enzym gemetaboliseerd worden?

Plasmaconcentratie zal verlaagd worden.

Wanneer kan het het geval zijn dat een bepaald effect door enzyminductie sterker optreedt?

Als niet de toegediende stof, maar een metaboliet ervan, biologisch actief is.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo