Farmacodynamiek: hoe werkt een geneesmiddel? - Drug targets / doel(ei)witten

11 belangrijke vragen over Farmacodynamiek: hoe werkt een geneesmiddel? - Drug targets / doel(ei)witten

Waar grijpt de helft van alle bestaande geneesmiddelen op aan?

De helft van alle bestaande geneesmiddelen grijpt aan op een bijzondere klasse van receptoren die zich in het celmembraan bevinden: de G-eiwit gekoppelde receptoren (G Protein Coupled Receptor: GPCR).

Wat zijn G-eiwit gekoppelde receptoren?

Dit zijn eiwitten die uit lange ketens van aminozuren bestaan, die gedeeltelijk als secundaire structuur de vorm van een spiraal (een zgn. α-helix) hebben. De aminozuurketen van deze receptoren slingert zich zeven keer als α−helices door het celmembraan, waardoor een deel van de receptor aan de buitenkant van de cel zit en een deel aan de binnenkant.

Wat ligt aan de binnenkant van de cel bij de G-eiwit gekoppelde receptoren?

Aan de binnenkant van de cel liggen de drie verschillende onderdelen (α, β en γ) van het G-eiwit dicht in de buurt van de receptor.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Wat gebeurt er zodra een sleutel/agonist zich (aan de buitenkant van de cel) aan de G-eiwit gekoppelde receptor bindt?

Zodra een sleutel/agonist zich (aan de buitenkant van de cel) aan de receptor bindt en er een complex wordt gevormd (complexatie), verandert de vorm (conformatie) van de receptor. Als gevolg hiervan komt de receptor aan de binnenkant tegen het G-eiwit aan en vormt hij hiermee een complex, waarna het G-eiwit op zijn beurt, ook weer door structuurverandering, een tweede proces op gang brengt via boodschappermoleculen, de al genoemde second messengers.

Wat is een voorbeeld van een second messenger?

Cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) is een voorbeeld van zo’n second messenger.

Wat is een manier om te weten te komen of een sleutel inderdaad een agonist is voor een bepaalde receptor?

Is de functie van het G-eiwit aan de receptor het verhogen van de concentratie cAMP? Dan stijgt de cAMP-concentratie na het toedienen van de sleutel. Het meten van de concentratie cAMP vóór en ná de toediening van de betreffende sleutel is dan ook een manier om te weten te komen of een sleutel inderdaad een agonist is voor een bepaalde receptor.

Wat zijn naast receptoren andere doelwitten voor farmaca?

De meeste van deze doelwitten zijn eveneens eiwitten: enzymen, transporteiwitten (denk hierbij bijv. aan hemoglobine, het transporteiwit voor zuurstof), kanalen en pompen.

Wat zijn de functies van kanalen en pompen?

Kanalen en pompen zijn eiwitten die in het celmembraan of in membranen van organellen zitten en die verantwoordelijk zijn voor het doorlaten (kanalen) of actief transporteren (pompen, d.w.z. dat hierbij energie verbruikt wordt) van ionen. Kanalen en pompen bepalen hierdoor de ladingsverdeling over deze membranen en de concentratie van ionen in het cytoplasma.

Waarvoor kan de functie van kanalen en pompen dat ze ionen vervoeren belangrijk zijn?

Het is belangrijk bij bijvoorbeeld de geleiding van elektrische prikkels over zenuwcellen: je hebt een groot verschil in lading nodig om het potentiaalverschil zo groot te laten zijn dat je daadwerkelijk een actiepotentiaal hebt, zodat het signaal doorgegeven wordt.

Waarvoor kan de functie van kanalen en pompen dat ze de concentratie van ionen in het cytoplasma bepalen belangrijk zijn?

Een voorbeeld van het tweede is een verhoging van de Ca2+-concentratie in het cytoplasma om spieren te laten samentrekken.

Wat zijn andere targets dan eiwitten?

Een klein deel van de geneesmiddelen is niet gericht op eiwitten, maar heeft andere targets. Voorbeeld: een tabletje dat rechtstreeks de pH van de maaginhoud verhoogt.
Ook chemotherapie bij kanker valt hieronder. In dit geval grijp je in op de celdeling. Tumorcellen hebben een ontremde celdeling. Als je medicijnen toedient waardoor er geen bouwstenen van DNA (nucleïnezuren) meer voorhanden zijn, moet de celdeling wel stoppen.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo