Startpagina / Samenvattingen / Class notes - Ontwerp en Synthese BFW / synthesis-oriented-diversity

Organic chemistry in drug resesarch

Q: Wat is de formule voor ligand efficiency?

LE = -RTln(Ki) / N >= 0.29 N = number of non-H atoms => LE = +- binding/molweight

12 belangrijke vragen over Organic chemistry in drug resesarch

Wat is target oriented synthesis?

Je hebt een molecuul dat je wilt maken (gevonden in natuur etc), dan ga je die uitvouwen totdat je simpelere structuren hebt die je zelf kan maken.

Wat is parallel synthesis?

Ook retrosynthetische analyse (net als target oriented synthesis). Maar je houdt er rekening mee dat je een variatie wil introduceren (R groep).

Wat is combinatorial chemistry?

Verschillende stoffen bij elkaar (mengsel) zodat allerlei verschillende moleculen gevormd worden. Daarna was je de stof weg en voeg je opnieuw zuren toe, zodat die weer met de gevormde stoffen kunnen reageren

Wat is diversity oriented synthesis?

Lijkt een beetje op combinatorial chemistry. Uitgangspunt is: wat kan ik vervolgens met dit molecuul gaan doen? Vaak een robot voor nodig, omdat het om heel veel reacties gaat.

Alle stoffen zitten in verschillende potjes

Wat zijn een voordeel en nadeel van diversity oriented synthesis?

Pro: possibility to make highly complex AND diverse molecules
Con: only useful when diversity is the goal

Wat is de hit affinity/activity gewoonlijk? En naar welke affinity/activity willen we toe voor de lead (geneesmiddel)?

Hit: >1 µM (meestel zelfs 10-100)
Lead: < 100 nM

Wat is de formule voor ligand efficiency?

LE = -RTln(Ki) / N >= 0.29

N = number of non-H atoms => LE = +- binding/molweight

Wat zijn verschillende target-ligand interacties?

- Covalente bond
- Electrostatische interactie (+ and - ion) = sterkst
- Hydrogen bond
- Van der Waals interactie
- Hydrofobe interactie

Welke technieken gebruiken ze voor hit optimization?

- fragment growing: met parallel synthesis
- scaffold morphing (veranderen van delen):

Wat is het verschil tussen convergent en lineair synthesis?

Lineair = A -> B -> C -> product
Convergent =
A -> B
-----> product
D -> E

Wat heb je nodig voor een Suzuki coupling? (katalysator en reagens)?

Als beginstof heb je o.a. boorzuur nodig als reagens en als katalysator een paladium.
Is een C-C koppeling

Wat is N-heterocycle formatie?

Vorming van een cyclische ring

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Ontwerp en Synthese BFW

Bekijk samenvatting

Een unieke studie- en oefentool
Nooit meer iets twee keer studeren
Haal de cijfers waar je op hoopt
100% zeker alles onthouden

Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.

Studiemateriaal generieke omslagafbeelding

Organic chemistry in drug resesarch

12 belangrijke vragen over Organic chemistry in drug resesarch

Wat is target oriented synthesis?

Wat is parallel synthesis?

Wat is combinatorial chemistry?

Wat is diversity oriented synthesis?

Wat zijn een voordeel en nadeel van diversity oriented synthesis?

Wat is de hit affinity/activity gewoonlijk? En naar welke affinity/activity willen we toe voor de lead (geneesmiddel)?

Wat is de formule voor ligand efficiency?

Wat zijn verschillende target-ligand interacties?

Welke technieken gebruiken ze voor hit optimization?

Wat is het verschil tussen convergent en lineair synthesis?

Wat heb je nodig voor een Suzuki coupling? (katalysator en reagens)?

Wat is N-heterocycle formatie?

Samenvattingen die gerelateerd zijn aan Adenosine receptoren en liganden

Class notes - Ontwerp en Synthese BFW

Exploring humans an introduction to the phil…

Psychologie & sociologie : basiscursus

sheets

Leren veranderen

Overheidsfinanciën

Hoofdzaken socialezekerheidsrecht

Handboek van het Nederlandse staatsrecht

Van de BV en de NV

Socialezekerheidsrecht

Schets van het Nederlandse arbeidsrecht

Internationaal publiekrecht in vogelvlucht