Samenvatting: Psychofarmacologie

Lees hier de samenvatting en de meest belangrijke oefenvragen van Psychofarmacologie

• Werkcollege structuur-activiteit relaties

  Dit is een preview. Er zijn 18 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 01/10/2015
  Laat hier meer flashcards zien

• Wat is het verschil tussen Kass en Kdiss?

  De Kass is de snelheid waarmee de ligande bindt aan de receptor (1/concentratie*tijd), k-on, gedeeld door de snelheid waarmee die ervan los laat (1/tijd), k-off. Een hogere Kass wijst dus op een hogere bindingsaffiniteit. Kass = k-on/k-off = [RL]/([R]*[L]) 
  
  De Kdiss is de inverse van Kass. Kdiss = 1/Ka = k-off/k-onn. De Kdiss is de concentratie waarbij de helft van de receptoren bezet is door ligandes. Een lagere Kdiss wijst dus op een hogere bindingsaffiniteit. 

• De Kass is gelijk een k-on/k-off. Waarom is de eenheid van k-on 1/(concentratie*tijd) en de eenheid van k-off 1/tijd?

  Omdat de associatietijd van een ligande aan een receptor een concentratie-afhankelijk proces is. De dissociatietijd is louter afhankelijk van de affiniteit voor de receptor.

• Waarom is Kdiss gelijk aan [L]50?

  Kdiss = ([L]/[R])/[LR] 
  Als [R] = [LR] kun je ze van elkaar wegstrepen, en dan blijft [L] over. 

• Onder welke voorwaarden is [L]50 gelijk aan EC50? 

  Als we een complete agonist hebben (alpha = 1)

• Geef de twee formules voor de Gibbs vrije energie aan. Als de verandering in Gibbs vrije energie voor een reactie hoog is, wat wil dat dan zeggen over die reactie?

  dG = (-RT)*ln(Kass), met R = gasconstante, T = temperatuur in kelvin. 
  
  dG = dH - T*dS, met H = enthalpie en S = entropie 
  
  Hoe hoger de Gibbs vrije energie wordt door een reactie, hoe minder gunstig een reactie verloopt. Dat zien we terug in de formules. Als de entropie toeneemt door een reactie (meer spontane reactie), is dG lager. Als de Kass hoger is (en dus de Kdiss lager, hoge affiniteit), is dG ook lager. 

• We voegen een een aantal vetdruppels toe aan een waterige oplossing. De vetdruppels coalesceren spontaan. Hoe verklaren we dit m.b.t. entropie?

  Watermoleculen omringd door vet hebben minder bewegingsvrijheid, omdat ze zich zodanig zullen conformeren dat de oppervlaktespanning minimaal is. Dit betekent dat de entropie lager is op een grensvlak vet-water. De Gibbs vrije energie is dus ook hoger. Coalesceren vetdruppels, daarmee het oppervlak vet-water verkleinend, dan vergroot dit dus de entropie. Hiermee verlagen we de Gibbs vrije energie. 

• Wat gebeurt er met de entalpie, entropie en Gibbs vrije energie in het systeem als een ligande met hoge affiniteit bindt aan een receptor?

  De entropie neemt hierdoor af, maar de entalpie in het systeem neemt af in grotere mate (dH < 0). De Gibbs vrije energie neemt hierdoor af. dG = dH - T*dS 

• Wat is gunstiger voor een reactie: een hogere dH of een hogere dS?

  Een hogere dH is ongunstiger, een hogere dS is gunstiger 

• Is een reactie exotherm of endotherm als dH < 0 is? Hoe weerspiegelt zich dat in de dG? 

  Als dH < 0 is, is de reactie exotherm. Hij verloopt spontaan en er verdwijnt warmte uit het systeem. De dG wordt dan ook lager. 

• Stel, een reactie wordt bevoorkeurd door enthalpie (dH < 0) en entropie (dS > 0). Is het nog nodig om dG te berekenen ter bepaling van de spontaniteit van de reactie?

  Nee, dat is niet meer nodig. Er zijn geen tegengangers van de reactie.