Orale antidiabetica
22 belangrijke vragen over Orale antidiabetica
Waar kunnen antidiabetica op ingrijpen?
Beschrijf de werking van Sulfonylureumderivaten en meglitinides.
- Sulfonylureumderivaten activeren de sulfonylureum receptor op de kaliumkanalen, waardoor ze sluiten. Hierdoor depolariseert de cel sneller bij prikkeling.
- Meglitinides hebben zelfde effect, maar sneller en minder lang. Ze zorgen voor een blokkade van de ATP-afhankelijke kaliumkanalen in de eilandjes van Langerhans-> snelle en korte verhoging van de insulinesecretie.
Wanneer zijn Sulfonylureumderivaten en meglitinides geïndiceerd?
- Hogere cijfers + sneller leren
- Niets twee keer studeren
- 100% zeker alles onthouden
Wat zijn bijwerkingen van medicijnen die op de insulinesecretie inwerken?
- Hypoglycaemie
- Gewichtstoename
- Verhoogde alcohol gevoeligheid
- Algemeen: gastro-intestinaal en overgevoeligheid
Op welke interacties met andere stoffen moet je letten bij medicijnen die op insulinesecretie inwerken?
- Gebonden SU-derivaten kunnen de mogelijkheid van andere geneesmiddelen om te binden aan de eiwitten blokkeren.
- Als andere geneesmiddelen gebonden zijn aan de plasmaeiwitten, dan zijn er meer vrije SU-derivaten beschikbaar in het bloed-> grotere kans op hypoglycaemie.
Wanneer zijn SU-derivaten en meglitinides contra-geïndiceerd?
De medicijnen worden geïnactiveerd door leverenzymen en deels uitgescheiden door de nier. Kans op bijwerkingen neemt toe bij gestoorde functie.
Wat zijn incretines? Noem twee belangrijke incretines.
Belangrijke incretines:
- GIP (Glucose-dependent insulinotropic polypeptide): Wordt in de proximale darm uitgescheiden
- GLP-1 (Glucon-like peptide-1): In de distale darm
Wat zijn synthetische incretine mimetica? Beschrijf de werking.
- Bootsen GLP-1 na. Anti-antidiabetische werking.
- Werking: de mimetica binden aan de GLP-1 receptor en stimuleren hem, waardoor de effecten van GLP-1 optreden.
- Exenatide en liraglutide
- Bijwerkingen: Gewichtsverlies (door eetlustremming), misselijkheid, braken en diarree.
- Incretine mimetica interacteren met SU-derivaten-> verhoogd risico op hypoglycemie (door overproductie insuline)
- Geïndiceerd bij: onvoldoende effect van metformine en SU-derivaten en bij BMI>35 (want bijwerking gewichtsverlies)
Waarom hebben synthetische GLP-1 een langere halfwaardetijd (vergeleken met GLP-1)?
Synthetisch: Niet gevoelig voor DDP-4, dus langere halfwaardetijd (dus door synthetische GLP-1, langere secretie van insuline)
Noem 4 DPP-4 remmers en hun functie/bijwerkingen.
- Linagliptin
- Sitagliptin
- Saxagliptin
- Vildagliptin
Bijwerkingen:
- Misselijkheid, braken, dyspepsie (verstoring in vertering, maagklachten)
- Oedeem
- Hoofdpijn, duizeligheid, moeheid, nasofaryngitis (verkoudheid)
NB voordeel op lange termijn is niet bewezen!!
Wat gebeurt er als insuline bij een doelorgaan aankomt?
- Insuline bindt aan een insulinereceptor
- (cascade reacties met als resultaat) GLUT-4 wordt op de celmembraan tot expressie gebracht
- Glucose kan de cel in worden getransporteerd
- In de celkern zitten PPAR-γ-receptoren (kernreceptor eiwitten, regelen als transcriptiefactoren de expressie van genen)-> stimulatie van PPAR-γ zorgt voor meer GLUT-4 op het celmembraan!
- Hierdoor vermindert de insulineresistentie (meer insuline opnemen)
Als PPAR-γ wordt gestimuleerd, verhoogt of verlaagt de insulineresistentie dan?
Noem een PPAR-γ receptoragonist en de werking.
- Thiazolidinedionen (stimuleren de PPAR-γ receptoren)
- = Rosiglitazon en Pioglitazon
- Werken via transcriptiefactoren, dus effect is pas later te merken (6-8 weken)
- Stimuleren ook de adipocyten differentiatie/vetzuurmetabolisme
Wanneer worden PPAR-γ receptoragonisten ingezet?
Wat zijn de bijwerkingen van thiazolidinedionen?
- Interacteren met insuline en NSAID's
- Gastro-intestinale klachten
- Vochtretentie en oedeem
- Gewichtstoename
- Hypoglycaemie
Waarom is de kans op een hypoglycemie laag bij metformine?
Wat zijn bijwerkingen van metformine? Welke komt het meest voor?
- Gastro-intestinaal (frequent)
- Verminderde B12 absorptie (co-transport met glucose verlaagd)
- Lactaatacidose (opstapeling van lactaat kan acidose veroorzaken! Uitkijken bij mensen met verminderde nierfunctie of hoge leeftijd!)
- Minder gewichtstoename door onderdrukt hongergevoel
Wat is de eerste keus bij medicinale behandeling van DM2?
Wat doet een SGLT-2 remmer?
- Normale situatie: In glomerulus van de nieren wordt bloed gefiltreerd, tubuli uitscheiding en terugresorptie. Normaal zit er geen glucose in de urine (want terugresorptie uit voorurine in de tubulus). De terugresorptie gebeurt via de natrium/glucose cotransporter SGLT: SGLT2 (90%) in de proximale tubulus en SGLT1 in de distale tubulus.
- SGLT-2 remmer: Remming van resorptie-> glucose wordt uitgescheiden in de urine. Voorbeeld dapagliflozin.
Welke medicijnen grijpen aan op de insulinesecretie?
- SU-derivaten
- Meglitinides
- Incretine mimetica
- DPP-4 remmers
Wat zijn korte en lange termijndoelen van diabetes behandeling?
- Korte termijn: Hyperglycemie voorkomen/corrigeren
- Lange termijn: Micro- en macroangiopathie voorkomen (hart- en vaatziekten, nefropathie, retinopathie en neuropathie).
Welk medicijn vermindert de micro- en macrovasculaire complicaties bij diabetes?
SU-derivaten en insuline: microvasculaire complicaties minder. Macro evenveel. Overgewicht evenveel.
Goede behandeling zorgt voor minder moraliteit dan bloedglucosecontrole.
De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:
- Een unieke studie- en oefentool
- Nooit meer iets twee keer studeren
- Haal de cijfers waar je op hoopt
- 100% zeker alles onthouden