Orale antidiabetica

22 belangrijke vragen over Orale antidiabetica

Waar kunnen antidiabetica op ingrijpen?

Glucosetransport in de cel is afhankelijk van de hoeveelheid insuline en de perifere insulinegevoeligheid.

Beschrijf de werking van Sulfonylureumderivaten en meglitinides.

  • Sulfonylureumderivaten activeren de sulfonylureum receptor op de kaliumkanalen, waardoor ze sluiten. Hierdoor depolariseert de cel sneller bij prikkeling.
  • Meglitinides hebben zelfde effect, maar sneller en minder lang. Ze zorgen voor een blokkade van de ATP-afhankelijke kaliumkanalen in de eilandjes van Langerhans-> snelle en korte verhoging van de insulinesecretie.

Wanneer zijn Sulfonylureumderivaten en meglitinides geïndiceerd?

Bij diabetes type 2, waarbij de beta-cellen nog intact zijn! Ook moet metformine niet genoeg werkzaam zijn geweest.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Wat zijn bijwerkingen van medicijnen die op de insulinesecretie inwerken?

  • Hypoglycaemie
  • Gewichtstoename
  • Verhoogde alcohol gevoeligheid
  • Algemeen: gastro-intestinaal en overgevoeligheid

Op welke interacties met andere stoffen moet je letten bij medicijnen die op insulinesecretie inwerken?

Door plasmaeiwit binding:
  • Gebonden SU-derivaten kunnen de mogelijkheid van andere geneesmiddelen om te binden aan de eiwitten blokkeren.
  • Als andere geneesmiddelen gebonden zijn aan de plasmaeiwitten, dan zijn er meer vrije SU-derivaten beschikbaar in het bloed-> grotere kans op hypoglycaemie.

Wanneer zijn SU-derivaten en meglitinides contra-geïndiceerd?

Bij gestoorde lever- of nierfunctie:
De medicijnen worden geïnactiveerd door leverenzymen en deels uitgescheiden door de nier. Kans op bijwerkingen neemt toe bij gestoorde functie.

Wat zijn incretines? Noem twee belangrijke incretines.

Bij aanwezigheid van voedsel in de darm scheiden endocriene cellen peptidehormonen uit (incretines).
Belangrijke incretines:
  • GIP (Glucose-dependent insulinotropic polypeptide): Wordt in de proximale darm uitgescheiden
  • GLP-1 (Glucon-like peptide-1): In de distale darm

Wat zijn synthetische incretine mimetica? Beschrijf de werking.

  • Bootsen GLP-1 na. Anti-antidiabetische werking.
  • Werking: de mimetica binden aan de GLP-1 receptor en stimuleren hem, waardoor de effecten van GLP-1 optreden.
  • Exenatide en liraglutide
  • Bijwerkingen: Gewichtsverlies (door eetlustremming), misselijkheid, braken en diarree.
  • Incretine mimetica interacteren met SU-derivaten-> verhoogd risico op hypoglycemie (door overproductie insuline)
  • Geïndiceerd bij: onvoldoende effect van metformine en SU-derivaten en bij BMI>35 (want bijwerking gewichtsverlies)

Waarom hebben synthetische GLP-1 een langere halfwaardetijd (vergeleken met GLP-1)?

Normaal: GLP-1 wordt snel afgebroken door dipeptidyl peptidase-4 (DDP-4).
Synthetisch: Niet gevoelig voor DDP-4, dus langere halfwaardetijd (dus door synthetische GLP-1, langere secretie van insuline)

Noem 4 DPP-4 remmers en hun functie/bijwerkingen.

  1. Linagliptin
  2. Sitagliptin
  3. Saxagliptin
  4. Vildagliptin
DPP-4 kan ook worden geremd door (competatieve) DPP-4 remmers! Dit zorgt ook voor een langere halfwaardetijd (dus langere insulineafgifte etc.).
Bijwerkingen:
  • Misselijkheid, braken, dyspepsie (verstoring in vertering, maagklachten)
  • Oedeem
  • Hoofdpijn, duizeligheid, moeheid, nasofaryngitis (verkoudheid)


NB voordeel op lange termijn is niet bewezen!!

Wat gebeurt er als insuline bij een doelorgaan aankomt?

  1. Insuline bindt aan een insulinereceptor
  2. (cascade reacties met als resultaat) GLUT-4 wordt op de celmembraan tot expressie gebracht
  3. Glucose kan de cel in worden getransporteerd
  4. In de celkern zitten PPAR-γ-receptoren (kernreceptor eiwitten, regelen als transcriptiefactoren de expressie van genen)-> stimulatie van PPAR-γ zorgt voor meer GLUT-4 op het celmembraan!
  5. Hierdoor vermindert de insulineresistentie (meer insuline opnemen)

Als PPAR-γ wordt gestimuleerd, verhoogt of verlaagt de insulineresistentie dan?

Stimulatie van PPAR-γ in de celkern (door glucose) zorgt voor meer GLUT-4 op het celmembraan, dus verminder de insulineresistentie

Noem een PPAR-γ receptoragonist en de werking.

  • Thiazolidinedionen (stimuleren de PPAR-γ receptoren)
  • = Rosiglitazon en Pioglitazon
  • Werken via transcriptiefactoren, dus effect is pas later te merken (6-8 weken)
  • Stimuleren ook de adipocyten differentiatie/vetzuurmetabolisme

Wanneer worden PPAR-γ receptoragonisten ingezet?

Wordt gebruikt in 2e/3e lijns behandeling, bij intolerantie of falen van metformine (icm SU-derivaten)

Wat zijn de bijwerkingen van thiazolidinedionen?

  • Interacteren met insuline en NSAID's
  • Gastro-intestinale klachten
  • Vochtretentie en oedeem
  • Gewichtstoename
  • Hypoglycaemie

Waarom is de kans op een hypoglycemie laag bij metformine?

Omdat de gluconeogenese in de lever niet volledig wordt geremd.

Wat zijn bijwerkingen van metformine? Welke komt het meest voor?

  • Gastro-intestinaal (frequent)
  • Verminderde B12 absorptie (co-transport met glucose verlaagd)
  • Lactaatacidose (opstapeling van lactaat kan acidose veroorzaken! Uitkijken bij mensen met verminderde nierfunctie of hoge leeftijd!)
  • Minder gewichtstoename door onderdrukt hongergevoel

Wat is de eerste keus bij medicinale behandeling van DM2?

Metformine (geïndiceerd bij DM type 1 en 2)

Wat doet een SGLT-2 remmer?

  • Normale situatie: In glomerulus van de nieren wordt bloed gefiltreerd, tubuli uitscheiding en terugresorptie. Normaal zit er geen glucose in de urine (want terugresorptie uit voorurine in de tubulus). De terugresorptie gebeurt via de natrium/glucose cotransporter SGLT: SGLT2 (90%) in de proximale tubulus en SGLT1 in de distale tubulus.
  • SGLT-2 remmer: Remming van resorptie-> glucose wordt uitgescheiden in de urine. Voorbeeld dapagliflozin.

Welke medicijnen grijpen aan op de insulinesecretie?

  1. SU-derivaten
  2. Meglitinides
  3. Incretine mimetica
  4. DPP-4 remmers

Wat zijn korte en lange termijndoelen van diabetes behandeling?

  • Korte termijn: Hyperglycemie voorkomen/corrigeren
  • Lange termijn: Micro- en macroangiopathie voorkomen (hart- en vaatziekten, nefropathie, retinopathie en neuropathie).

Welk medicijn vermindert de micro- en macrovasculaire complicaties bij diabetes?

Metformine. Ook vermindert metformine bij overgewicht de diabetes complicaties en sterfte door diabetes. (onderzoek UKPDS)

SU-derivaten en insuline: microvasculaire complicaties minder. Macro evenveel. Overgewicht evenveel.

Goede behandeling zorgt voor minder moraliteit dan bloedglucosecontrole.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo