Samenvatting: Receptor Farmacology

Lees hier de samenvatting en de meest belangrijke oefenvragen van receptor farmacology

• Introductie

  Dit is een preview. Er zijn 9 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 03/09/2018
  Laat hier meer flashcards zien

• wat is een verschil tussen een specifieke en een non-specifieke drug

  Niet specifiek; biologisch effect bij relatief hoge drug-concentraties
  Specifiek; biologisch effect bij relatief lage drug-concentraties

• Op welke typen receptoren grijpen drugs aan.

  receptoren
  ionen kanalen
  In mindere mate op;
  enzymen
  carriers      

• Wat is radio-ligand binding assay

  meetmethode waarbij 2 ligands waarvan 1 radio-gelabeld. Je bepaald zo de specifieke binding door de non-specifieke binding af te trekken van de totale binding.

• Wat is functioneel of fysiologisch antagonisme, chemisch antagonisme en farmakokinetisch antagonisme

  -functioneel; geven van stof met tegengestelde werking. voorbeeld Acetylcholine-adrenaline
  -chemisch; bindt aan target (niet via receptor), kan in testtube.
  -farmakokinetisch; versneld afbraak drug of vertraagd gastrointestinale opname bijvoorbeeld. (zeldzamer)

• Wat is desensitisatie en geef andere synoniemen.

  Desensitisatie of tachyphylaxis of tolerance.
  Het verminderen van een effect van een drug. 
  Meestal door verandering of verlies van receptoren.
  Kan ook door;
  gebrek aan mediators
  verhoogd drugmetabolisme
  compenserende fysiologische mechanismen
  extrusie van de drug uit de cel (bij kanker)

• Welke soorten typen targets zijn er voor medicijnwerking

  -receptoren, agonisten en antagonisten
  -ionen kanalen, blockers en modulatoren
  -enzymen, inhibitor, false substrate, pro-drug
  -transporters, normal, inhibitor, false substrate

• Hoe is de algemene structuur van de soorten receptoren

  Ligand-gated ion channel; 4 transmembraan-delen, ligand-bindingsdomijn buitenzijde, lussen binnenzijde cel. Geheel kanaal uit 4 of 5 proteinen.
  GPCR; 7 transmembraan-delen, ligand bindingsdomijn buitenzijde en g-eiwit bindingsdomijn binnenzijde cel.
  Kinase linked receptor; 1 transmembraan deel, ligand-bindingsdomijn buitenzijde en catalytisch domijn binnenzijde cel
  Nuclear receptor; geen transmembraandeel, ligandbindend domijn en DNA-bindend domijn(zinc-fingers)

• Geef lokatie, effector, koppeling, voorbeeld en structuur van ligand-gated, g-eiwit gekoppeld, kinase-linked en nuclear receptoren.

  -Ligand-gated receptor; membraan, ionenkanaal, directe koppeling, nicotinerge ACh receptor of GABA receptor, uit meerdere delen om centrale porie opgebouwd.
  -GPCR; membraan, kanaal of enzym, G-eiwit, muscarinerge ACh receptor, adreno-receptor, structuur met 7 tansmembrane helices.
  -Kinase-linked receptor; membraan, proteine kinase, direct, insuline-receptor, groeifactor-receptor, structuur met enkele transmembraanhelice.
  -Nuclear receptor; intracellulair, genentranscriptie, via DNA, steroide receptoren, structuur zonder transmembraan deel.

• Wat kun je zeggen over ligand-gated ion channels

  Zeer snel.
  Open of dicht, geen tussenstaat.
  4 transmembraan-delen.
  Totaal uit 4 of 5 proteinen samen.

• Hoe ziet een nicotinerge ACh receptor eruit

  -Het is een ligand-gated ion channel en dus snel.
  -Is de receptor in de neuromusculaire junctie.
  -Nm en Nn type naar spier en neuron.
  -Bestaat uit 5 proteinen. 2 alfa(binden ACh) een beta, een gamma en een delta. 
  -Uitzonderlijk dat er 2 ACh binden voordat hij opent.
  -Is geheel open of geheel dicht.
  -Als hij opengaat laat hij Na+ en K+ binnen en is dus exitatoir, (depolarisatie)