Startpagina / Samenvattingen / Class notes - receptor farmacology / alfa2-alfa1-effect

Schmidt-5

Q: Welke indeling kun je geven van de sympatolytische drug (dus die het sympatische effect tegengaan.)

Alfa-blokkers -Alfa1 of Alfa2 specifiek. -reversible of irreversible -kort of langwerkend (langwerkend middel voor prostaat) Beta-blokkers -non specifiek of specifiek -lipofiel of hydrofiel -met of zonder intrinsieke sympatomimetische activiteit (middelen die geen puur antagonist zijn)

15 belangrijke vragen over Schmidt-5

Wat kan je zegen over alfa-sympatomimetische drugs.

Indicatie bijvoorbeeld hooikoorts/niessen. Epifidrine, Alfa1 agonist in neusspray, zorgt voor contactie en minder zwelling.

LET OP ! Vervelende uitzondering is middelen die via Alfa2 werken en via de Beta/gamma unit van het G-eiwit ook fosfolipase activeren en zo contractie veroorzaken terwijl de normale werking van de Alfa2 presynaptische neurotransmitter vreijzetting remt.

Indicatie bijvoorbeeld bepaalde oogontstekingen. (conjunctivitis) Alfa agonist in druppel in oog. Ook hier reductie zwelling en slijmafgifte.

Wat wordt bedoeld met reactieve hyperemie. (een probleem na gebruik bepaalde drugs)

Dat je na gebruik van Alfa-sympaticomimetische middelen een compensatie effect hebt omdat je tijdens de contractie minder O2 toevoer hebt omdat de bloedvaten gecontraheerd zijn en ze daarom daarna extra open gaan om dat te compenseren met alle gevolgen van dien.

Wat is nog een ongewenst bijeffect van de neussprays.

Atrofie van slijmproducerend weefsel door lang tekort aan O2.
Bij ouderen komt het in het systeem en die krijgen nier-effecten; urine retentie en bloeddruk.

Welke indeling kun je geven van de sympatolytische drug (dus die het sympatische effect tegengaan.)

Alfa-blokkers
-Alfa1 of Alfa2 specifiek.
-reversible of irreversible
-kort of langwerkend (langwerkend middel voor prostaat)

Beta-blokkers
-non specifiek of specifiek
-lipofiel of hydrofiel
-met of zonder intrinsieke sympatomimetische activiteit (middelen die geen puur antagonist zijn)

Wat kun je zeggen over phenoxybenzamine en phentolamine

phenoxybenzamine;
irreversible Alfa1 en Alfa2 blokker.
Dit middel wordt in experimenten gebruikt en in 1 soort kanker. Dit omdat het irreversible is.

phentolamine;
reversible Alfa1 en Alfa2 blokker

Wat is het probleem van non specifieke Alfa-blokkers. bijvoorbeeld fentolamine.

Het remt ook de alfa2 en geeft daarom verhoogde NA en dat wil je niet altijd.

Bijvoorbeeld bij gebruik om ervoor te zorgen dat je alleen de Beta1 activeert zodat het hart geactiveert wordt kan dat dus te veel worden geactiveert en tot problemen leiden.
Een Alfa1 specifieke blokker geeft dit probleem niet.

Wanneer toch gebruik van non-specifieke Alfa blokkers. (bijv; phenoxybenzamine)

Bij pheochromocytoma, een vorm van kanker.
tumor in nier op jonge leeftijd bij mannen. Gevolg zeer grote productie catecholamines, zeer sterke stimulering sympaticus.

Wat kun je zeggen over het gebruik van Alfa1 blokker prazosine.

Reduceert hoge bloedruk, reversible.
Voordelen;
-geen effect op Alfa2
-klein effect tachycardia hart
-geen metabool effect op glucose en vetzuren. Nivo blijft goed.

LET OP; Bij hoge concentraties verdwijnt de specificiteit !! Algemeen effect bij middelen !!

Welke specifieke Alfa1 blokker ken je.

Tamsoline. Een Alfa1A receptor blokker voor gebruik in prostaat.

Wat zijn indicaties voor Beta blokkers nu.

Door voortschrijdend inzicht worden ze nu gegeven bij verhoogde schildklier activiteit.
In oogdruppels tegen glaucom.

Welke problemen zijn er bij B sympato-mimetische drugs

Na verloop van tijd zijn er minder Beta, Gs receptoren in het membraan bij "hoge dosis continu" behandeling. (ineffective coupling).
Men is bezig met middelen waarbij dit niet gebeurt.

Wat is een probleem bij langdurige Beta-blokker behandeling.

Accuut stoppen geeft problemen als tachicardia, tremor en exitement. Deze beta-receptoren zijn intussen geupreguleerd en je krijgt ineens de activatie van de geupreguleerde betareceptoren met de daarbij horende sterkere effecten.

Hoe werkt het mechanisme van desensitisatie van een Beta2 receptor.

De receptor wordt gefosforyleerd door een kinase (PKA of PKC of GRK(g-eiwit regulated kinase). Als de receptor enige tijd is geactiveert door deze fosforylatie dan komt er Beta-arrestin en het binden aan de Beta-arrestin labelt de receptor voor desensitisatie(loskoppeling van het g-eiwit) en daarna voor internalisatie(opname in lysosoom en de degradatie)

Wat kun je zeggen over de purinerge receptoren.

Er zijn 3 soorten;
adenosine P1, GPCR, meest Gs en Gi
Metabotrope P2y, GPCR meest Gq
ionotrope P2x, ligand gated.
Zie tabel voor details.

Welke soorten adenosine-receptoren zijn er.

-A1-R, type Gi;
Het Alfadeel van het G-eiwit verminderd cAMP
Het Beta-Gamma deel opent een K+ kanaal
Het werkt dus net als de M2 receptor op het hart !
-A2A, type Gs
-A2B, type Gs
-A3-R, type Gi/Gq

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

receptor farmacology

Bekijk samenvatting

Een unieke studie- en oefentool
Nooit meer iets twee keer studeren
Haal de cijfers waar je op hoopt
100% zeker alles onthouden

Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.

Studiemateriaal generieke omslagafbeelding

Schmidt-5

15 belangrijke vragen over Schmidt-5

Wat kan je zegen over alfa-sympatomimetische drugs.

Wat wordt bedoeld met reactieve hyperemie. (een probleem na gebruik bepaalde drugs)

Wat is nog een ongewenst bijeffect van de neussprays.

Welke indeling kun je geven van de sympatolytische drug (dus die het sympatische effect tegengaan.)

Wat kun je zeggen over phenoxybenzamine en phentolamine

Wat is het probleem van non specifieke Alfa-blokkers. bijvoorbeeld fentolamine.

Wanneer toch gebruik van non-specifieke Alfa blokkers. (bijv; phenoxybenzamine)

Wat kun je zeggen over het gebruik van Alfa1 blokker prazosine.

Welke specifieke Alfa1 blokker ken je.

Wat zijn indicaties voor Beta blokkers nu.

Welke problemen zijn er bij B sympato-mimetische drugs

Wat is een probleem bij langdurige Beta-blokker behandeling.

Hoe werkt het mechanisme van desensitisatie van een Beta2 receptor.

Wat kun je zeggen over de purinerge receptoren.

Welke soorten adenosine-receptoren zijn er.

Samenvattingen die gerelateerd zijn aan Immunologie-2

Class notes - receptor farmacology

Biologie voor jou 6 VWO 2e fase handboek

Moleculaire genetica

erfelijkheidsleer

College slides

Class notes - wetem

Class notes - Biochemie

Class notes - Cellen, bouw en functie

Class notes - Diversiteit ecologie en gedrag

Class notes - fysiologie en therapie

Class notes - hersenen en gedrag

Class notes - fysiologie van mens en dier