Agonist/ antagonist

Question

Wat is een schildplot, hoe maak je het en wat kun je ermee?

Answer 1

Je maakt een schildplot door de -log [B] op de X-as en de log (DR-1) op de y-as tegen elkaar uit te zetten. DR is de dosisratio. Hierbij geldt het verband Log (DR-1) = log(Xb)- log(Kb). Xb is hierin de concentratie antagonist. Je krijgt hiermee een lineare lijn. Daar waar deze lineare lijn de x-as snijdt heb je de Kb te pakken. Met de Kb kun je weer de Pa2 berekenen; -log(Kb)

Answer 2

Hierbij kan het geneesmiddel na binding niet meer dissocieren van de receptor. Het is dan dus niet mogelijk om het maximaal effect te bereiken. Er ontstaat geen verschuiving naar rechts en ook geen behoud van Emax Dit is veel gevaarlijker want het is niet te bestrijden met agonisme.

Answer 3

Dan ontstaat er eerst een verschuiving naar rechts, totdat alle receptoren op zijn en dan krijg je het effect dat de Emax niet meer bereikt wordt.

Answer 4

Dit model gaat ervan uit dat een receptor in 2 verschillende staten kan zijn. Een inverse agonist bindt bijvoorbeeld aan de receptor in rust en een gewone agonist aan de geactiveerde receptor. De antagonist kan aan beide binden. De receptor zelf kan daarnaast ook nog overgaan van de ene in de andere staat.