Receptorsoorten

Question

Wat zijn globale kenmerken van ligand-gestuurde ionkanalen? (globaal)

Answer 1

- gebeurt in milliseconden

vb is de nicotinerge, acetylcholine receptor.

- gaat via hyper/ de- polarisatie

Answer 2

- verloopt in seconden

- muscarine, acetylcholinerge receptor (vb)

- gebeurt via second messengers.

Answer 3

- duurt uren.

- vb: cytokine receptoren

- fosforyleert zelf rechtstreeks eiwitten.

Answer 4

- bestaat uit 4 of 5 subunits van individueel eiwit.

- Aan de buitenkant van de cel is een ligand bindingsdomein. Soms is er aan de binnenkant van de cel ook nog z'on domein.

Answer 5

- Hebben altijd 7 transmembraandomeinen.

- Hebben ook een ligandbindingsplaats die zowel in de receptor of aan de buitenkant kan zijn.

- Hebben ook altijd een intracellulair domein wat kan worden gefosforyliseerd zodat het niet meer kan koppelen aan G-eiwitten.

Answer 6

Deze hebben meestal een enkel transmembraan domein. en ook een bindingsdomein. en een catalytische domein intracellulair.

Answer 7

- Heeft een ligand bindinsgdomein en rechtstreeks hieraan gekoppeld is een DNA- bindingsdomein.

Answer 8

- Ze bestaan uit 2 alfa subeenheden die beide 1 acetylcholine kunnen binden. Daarnaast nog uit 1 beta, 1 gamma en 1 delta

- ze komen meestal voor bij de neuro musculaire junctie

- na binding krijgt de receptor meer permeabiliteit voor kalium en natrium.

- Je hebt altijd 2 acetylcholines nodig om het kanaal te openen. Met 1 acetylcholine gebeurt er nog helemaal niks

Answer 9

- Nm en Nn. m staat hierbij voor muscarine (musculair) en n staat voor neuronaal.

Answer 10

Dit is een receptor die exciterend is. hij is met name betrokken bij leren en geheugen.

- tegenovergestelde werking van de GABAa receptor.

De agonisten die hierop werken zijn glutamaat en aspartaat.

De antagonisten die hierop werken zijn NMDA antagonisten en glycine antagonisten.

Answer 11

alfa 1, alfa 2, beta 1, beta 2 en beta 3

Answer 12

Dit zijn receptoren die geen ligand nodig zijn. Het extra-cellulaire gedeelte is de agonist van de receptor. Deze agonist kan alleen niet binden aan de receptor omdat er een peptide aan vast zit. Deze kan er worden afgeknipt door een enzym. Deze protease geactiveerde receptoren (PAR) zijn bij de bloedstolling van groot belang. Een eigenschap van dit systeem is dat het niet omkeerbaar is. Het kan worden gedesensitiseerd door fosforylatie. hierop zijn ook veel geneesmiddelen gebaseerd.

Answer 13

De Rhodopsine familie. Dit zijn receptoren voor de meeste amine neurotransmitters en voor veel neuropeptides.

Answer 14

Eerst had men de theorie dat die 2 elkaar toevallig tegenkwamen. Tegenwoordig denkt men daar iets anders over. Een receptor die isomeriseert spontaan. Als er een agonist aan gebonden zit dan wordt de kans op de actieve conformatie groter. hierdoor wordt het mogelijk gemaakt dat een G-eiwit gaat binden. het G-eiwit is een soort van shuttle tussen de receptor en de effector.

Answer 15

1) de rustfase: het alfa unit van het G-eiwit heeft GDP gebonden. en zit los van de receptor.

2) ligand bindt de receptor. Hierdoor wordt er GDP uitgewisseld voor GTP. Hierdoor wordt alfa unit actief en gaat zich afsplitsen van beta en gamma.

3) alfa bindt een doelenzym en beta en gamma kunnen een ander doel enzym activeren.

4) bij deze activatie verliest alfa zijn GTP weer in een GDP, en daardoor keert de rusttoestand weer terug.

Hierdoor kan 1 receptor meerdere doelenzymen activeren en ontstaat er ook versterking van het signaal.

Answer 16

Het bestaat uit een alfa, beta en een gamma unit. Het alfa unit is variabel. Dit zorgt dus voor de specificiteit.

Answer 17

- veel amine en andere receptoren horen hierbij.

- stimuleert adenylyl cyclase, wat een cAMP stijging veroorzaakt.

- wordt geactiveerd door het cholera toxine, die de GTP-ase activiteit blokkeert, waardoor de shuttle de rusttoestand dus geblokkeerd wordt.

Answer 18

- inhibeert adenylyl cyclase en het verlaagt zo de cAMP formatie.

- wordt geblokkeerd door pertussis toxin wat er voor zorgt dat alfa, beta en gamma complex niet uit elkaar kan gaan.

Answer 19

- lijkt op Galfa i

- Hierbij worden de effecten voor het grootste gedeelte uitgevoerd door het beta en het gamma eiwit.

Answer 20

- activeert fosfolipase C, dus verhoging van IP3 en DAG

Answer 21

1) activeren kalium kanalen

2) inhiberen geladen calciumkanalen

3) activeren GPCR kinases

4) activeren de MAPkinase cascade

Deze subunits vereisen een hogere niveau van GPCR activatie dan de alfa subunits.

Answer 22

Dan wordt eerst Adenylyl cyclase geactiveerd (AD). Dit zorgt ervoor dat ATP wordt omgezet naar cAMP. cAMP bindt dan aan PKA (proteine kinase A) PKA heeft een regulerende en een catalytische subunit. Op het moment dat cAMP bindt dan komt de catalytische subunit vrij. Dit zorgt voor een respons.

cAMP kan ook ionkanalen activeren en ook PDE. PDE (fosfodiesterase) zorgt ervoor dat cAMP weer wordt afgebroken in 5 monomeren.

Answer 23

Allereerst bindt een agonist (bijv. acetylcholine op een receptor in het celmembraan van een endotheelcel. Dit zorgt voor een verhoogde calciumconcentratie in de cel. Deze verhoogde concentratie zorgt er weer voor dat NOS actief wordt. NOS zorgt er voor dat arginine wordt omgezet naar NO en citruline. NO zorgt er daarna in de gladde spiercel voor guanylyl cyclase actief gaat worden en dus GTP naar cGMP gaat omzetten. Dit cGMP zorgt voor relaxatie. Hier is ook weer sprake van PDE, die cGMP omzet in 5 monomeren GMP.

Answer 24

Deze inhibeert PDE, waardoor cGMP niet wordt afgebroken en je dus een blijvende relaxatie krijgt.

Answer 25

Gi zorgt er juist voor dat adenylyl cyclase wordt geinhibeerd en Gs zorgt er juist voor dat adenylyl cyclase wordt geactiveerd. het zijn dus elkaars tegenpolen.

Answer 26

1) Het zorgt ervoor dat inactief lipase actief wordt waardoor er lipolyse begint (vetverbranding)

2) Het zorgt ervoor dat inactief glycogeen synthase actief wordt waardoor er een verminderde glycogeen synthese plaatsvindt.

3) Het zorgt ervoor dat inactief fosforylase B, actief wordt en dus fosforylase A wordt. Dit zorgt ervoor dat glycogeen wordt afgebroken.

Er komt netto gezien dus glucose vrij.

Answer 27

Gq activeert fosfolipase C. Fosfolipase C zet en membraanfosfolipide om in 2 second mesengers; diacylglycerol (DAG) en inositoltrifosfaat (IP3). IP3 bindt op het sarcoplasmatisch reticulum of het endoplasmatisch reticulum op de IP3 receptor en zorgt ervoor dat er calcium vrijkomt. Een cel in rust heeft namelijk hele lage calciumconcentraties. Deze calciumverhoging zet verschillende celprocessen in gang als celproliferatie of apoptose.

DAG activeert proteine kinase C, maar blijft daarbij wel in het celmembraan. PKc kan eiwitten fosforyleren. Het is bijv. betrokken bij receptor desensitisatie.