Kinase gelinkte receptoren+ nucleaire receptoren

Question

Hoe werken kinase gelinkte receptoren algemeen?

Answer 1

Als er een ligand bindt dan vindt er een conformatieverandering plaats waardoor het katalytische deel geactiveerd raakt. Hierdoor vindt er een signaalcascade plaats die uiteindelijk via transcriptie een verandering teweeg brengt. Hierdoor duurt het wel langer voordat je effect hebt bij deze receptoren.

Answer 2

Dan gaan ze dimeriseren. Hierna fosforyleert het tyrosine kinase domein van de ene receptor het tyrosine kinase domein van de andere domein en andersom. Daarna bindt er een adaptoreiwit aan zoals SH2. Deze kan weer andere eiwitten activeren, zoals bijv. RAS. Daarna bindt SOS aan het receptorcomplex. Deze is in staat om RAS te activeren.

Answer 3

Een cytokine bindt op de kinase gelinkte receptor. Als deze receptoren inactief zijn, dan zit het kinasedomein niet gebonden. Na binding dimeriseert de receptor, dan bindt er het cytosolische tyrosine kinase domein Jak. Deze kan ook weer aan kruisfosforylatie doen. Daarna fosforyleert Jak bijv. transcriptiefactors als Stat. Dit zijn SH2domeinen die binden aan fosfotyrosine groepen op het Jak en worden zo geactiveerd. Stat kan ook dimeriseren.

Answer 4

Je hebt de TGF beta 1 en de TGF beta 2 receptor. Als TGF beta bindt dan krijg je autofosforylatie. Dit leidt tot fosforylatie van SMAD. Deze kan weer andere SMAD eiwitten fosforyleren. Uiteindelijk leidt dit tot een verhoogde collageenaanmaak.

Answer 5

vitamine D, steroid hormonen, thyroid hormonen, glucocorticosteroiden. Je hebt niet heel veel verschillende soorten hiervan.

Answer 6

Deze receptoren bevatten zinkvingers die heel mooi kunnen binden aan cysteine in een alfahelxi.

Answer 7

klasse 1: dimeren, ligand gestuurde transcriptiefactoren. voornamelijk endocriene liganden.

klasse 2: zijn betrokken bij metabole processen, coderen soms ook voor cytochromen, zijn al aanwezig in de kern en handelen meestal als heterodimeren (gevormd bij de dimerisatie)

hybrideklasse: ook heteromeer, schildklierhormoonreceptor hoort hierbij.

Answer 8

Dit is een transcriptiefactor die een belangrijke rol speelt bij ontstekingsprocessen. Het zit normaal gesproken in het cytosol aan een inhibitor gebonden. Fosforylatie van dit inhibitie eiwit zorgt ervoor dat nfKappa B zijn werk kan doen.

Answer 9

Dan wordt lipocortine geactiveerd. Dit onderdrukt fosfolipase A2. Hierdoor wordt de eicosanoid productie geinhibeerd. Daarnaast inhiberen ze ook cox -1 en cox-2.

Answer 10

Deze nucleaire receptoren fungeren als transcriptiefactoren omdat ze de expressie van genen reguleren. Veel medicijnen zijn hierop gericht. Vetten en lipiden binden vaak aan deze receptoren.