Startpagina / Samenvattingen / Samenvatting Stofwisseling I / geneesmiddel-effect-alcohol

IC absorptie en biotransformatie van geneesmiddelen

Q: Diffunderen lipofiele stoffen altijd beter door het membraan t.o.v. Hydrofiele stoffen?

Nee, een stof moet namelijk wel in een bepaalde mate hydrofiel zijn om in de darmvloeistof opgelost te worden. Er zal altijd een balans moeten zijn in het geneesmiddel tussen hydrofiel en lipofiel

Q: Wat is het effect van metabolisme/ biotransformatie in de lever?

Dit is een proces om xenobiotica, hydrofieler te maken, waardoor ze beter kunnen worden uitgescheiden via de urine of gal

Q: Wat zijn de effecten van interacties tussen twee geneesmiddelen? (uitleg)

- verandering in pH : hierdoor veranderd de verhouding van ionisatie of oplosbaarheid. Bijvoorbeeld: wanneer één geneesmiddel (vb: maagzuurremmer) de pH veranderd, dan zal dit ook effect hebben op de ionisatiegraad van het andere geneesmiddel - complexvorming: Sommige geneesmiddelen kunnen een complex vormen met een ander geneesmiddel of bijvoorbeeld voedsel. Door de complexvorming kan de molecuulgrootte toenemen. Dit zorgt ervoor dat de opname van een geneesmiddel vermoeilijkt competitie voor transporteiwitten

26 belangrijke vragen over IC absorptie en biotransformatie van geneesmiddelen

Wat is de therapeutische marge?

Dit is een bepaalde plasmaconcentratie van een metaboliet.
Het gebied is tussen de minimale toxische concentratie (MTC) en minimale effectieve concentratie (MEC).

Wat zijn de fysiologische eigenschappen die de passieve diffusie van een geneesmiddel beïnvloeden?

Diffusie snelheid:
- Toedieningsvorm
- Concentratiegradiënt
- Oppervlak

Eigenschappen farmacon:
- Lipofiele
- Moleculair gewicht
- Ionisatiegraad/ pKA

Maag- darmvloeistof:
- pH

De opbouw van het maagdarmkanaal:
- Doorbloeding
- Maaglediging
- Motiliteit

Wat is het effect van maaglediging op absorptie?

Op een lege maag wordt een geneesmiddel sneller opgenomen. Bij een volle maag zal een geneesmiddel langer in de maag blijven. Hierdoor zal er een tragere maaglediging zijn, en zal het dus ook langer duren totdat het geneesmiddel wordt opgenomen.

Wat is het effect van de motiliteit op de absorptie van een geneesmiddel?

Diarree, overgeven, dit zorgt ervoor dat er minder absorptie is doordat er korter contact is met het geneesmiddel

Kunnen deeltjes met een negatieve of positieve lading beter over het membraan bewegen?

Het liefst ongeladen, en anders negatief geladen

Wat is een belangrijk verschil tussen de duur van passieve diffusie, en carrier mediated transport?

- Passieve diffusie van een farmacon kan in principe oneindig blijven doorgaan
- Bij carrier mediated transport zal op een gegeven moment de transporter verzadigd raken door de hoeveelheid farmacon. Hierdoor zal steeds minder van het farmacon kunnen worden opgenomen

Is bij een lage pH een zwakke zuur/base geïoniseerd of ongeïoniseerd?

Dit zou betekenen dat het ongeïoniseerd is. Want pH< pKa. Dus theoretisch gezien een betere opname bij een lage pH

Diffunderen lipofiele stoffen altijd beter door het membraan t.o.v. Hydrofiele stoffen?

Nee, een stof moet namelijk wel in een bepaalde mate hydrofiel zijn om in de darmvloeistof opgelost te worden. Er zal altijd een balans moeten zijn in het geneesmiddel tussen hydrofiel en lipofiel

Wat is het effect van metabolisme/ biotransformatie in de lever?

Dit is een proces om xenobiotica, hydrofieler te maken, waardoor ze beter kunnen worden uitgescheiden via de urine of gal

Wat zijn de effecten van interacties tussen twee geneesmiddelen? (uitleg)

- verandering in pH: hierdoor veranderd de verhouding van ionisatie of oplosbaarheid. Bijvoorbeeld: wanneer één geneesmiddel (vb: maagzuurremmer) de pH veranderd, dan zal dit ook effect hebben op de ionisatiegraad van het andere geneesmiddel
- complexvorming: Sommige geneesmiddelen kunnen een complex vormen met een ander geneesmiddel of bijvoorbeeld voedsel. Door de complexvorming kan de molecuulgrootte toenemen. Dit zorgt ervoor dat de opname van een geneesmiddel vermoeilijkt
competitie voor transporteiwitten

Waar dient de log P waarde voor?

Dit geeft de mate van lipofilie van een farmacon aan
Log P= Xoctanol / X water

Geef de twee fase reacties die plaats vinden voor de metabolisatie van een farmacon

Fase I- reactie= Functionaliseringsreactie; Hierbij wordt een metaboliet hydrofieler gemaakt door er een functionele groep aan toe te voegen (O2, NH2 etc.)
Wanneer dit niet genoeg is om de metaboliet uit te scheiden vindt er een Fase II-reactie plaats: Koppelingsreactie; dit is conjugatie met endogene hydrofiele substraten (door acetylering of glucuronidern) waardoor een groot hydrofiel metaboliet ontstaat.

Wat is de functie van CYP-enzymen?

Dit worden ook wel cytochroom-enzymen genoemd. Deze zorgen voor de omzetting van stoffen in fase I, door polaire stoffen in te bouwen. Oxidatief enzym systeem. (met als doel dat de stof uitgescheiden kan worden).

Wat zijn twee factoren die de biotransformatie beïnvloeden?

- Enzyminductie: nieuwe enzymen worden gesynthetiseerd, enzymactiviteit gaat omhoog
- Enzyminhibitie; de enzymactiviteit wordt geremd of er ontstaat competitie tussen enzymen

Door welk enzym wordt alcohol omgezet in acetaldehyde?

Mbv ADH, alcoholholdehydroxygenase

Wat is het effect van acute ethanol inname?

Dit zorgt voor inhibitie van het metabolisme. Hierbij treedt niet alleen auto-inhibitie op, maar ook inhibitie van andere enzymen en geneesmiddelen. Alcohol zal de CYP2E1-enzymen bezetten. Met als gevolg dat een geneesmiddel niet goed wordt gemetaboliseerd, waardoor de excretie laag is. Geneesmiddel blijft dus in het bloedplasma. De dosis van het geneesmiddel moet zo worden verlaagd

Levercirrose- wat is het effect hiervan op de biotransformatie?

Levercirrose is verlitteking van de lever. Door o.a. De portale hypertensie en de beschadiging van de lever, zal de biotransformatie hier afnemen. Het geneesmiddel wordt minder gemetaboliseerd dus er zal een verhoogde plasmaconcentratie van deze stof ontstaan. Dus de dosering van het geneesmiddel moet verlaagd worden

Hoe komt het dat vrouwen ''heftiger'' reageren op alcohol?

- Vrouwen hebben een lagere alcoholdehydrogenase activiteit in de maag. (dus minder metabolisme)
- Vrouwen hebben een kleinere first pass effect in de maag

Geef de reactievergelijking voor de afbraak van alcohol.
Welke enzymen spelen hierbij een rol?

Onder MEOS valt: CYP2E1 enzym

Wat is de invloed van (aziatische) etniciteit op de afbraak van alcohol?

Bij Aziaten werkt het ADH enzym heel snel. Hierdoor heb je na korte tijd veel acetaldehyde. Daarnaast hebben sommige Aziaten een tekort aan acetaldehyde-dehydrogenase. Dit zorgt ervoor dat ze met veel acetaldehyde in het bloed blijven. Acetaldehyde heeft veel bijwerkingen

Waar in de lever worden enzymen getransformeerd?

In het mitochondrium

Wat is het invloed van vetgehalte op de alcoholmetabolisme?

Mensen met een hoog vetgehalte zullen een hogere alcoholconcentratie in het bloed hebben. Alcohol lost niet goed op in vet.

Farmacokinetiek: Geef twee bekende inductoren van CYP

St. Janskruid en Rifampicine

Wat is het effect van disulfiram?

Disulfiram zorgt ervoor dat ALDH wordt geremd. Dit wordt ook gebruikt bij mensen die afkikken van alcohol, aangezien deze mensen veel acetaldehyde in het lichaam zullen hebben.

Welk geneesmiddel is belangrijk bij ijzer gebreksanemie?

Ferrofumaraat

Geef de stappen van het 6-STEP behandelplan

1: probleem van de patiënt: ijzergebreksanemie
2. Het doel van de behandeling?:
Causaal/ curatief, symptomatisch, preventief,
substitutie en palliatief
3. Behandelingsmogelijkheden: oorzaak opsporen en behandelen, of meer ijzerrijke voeding
4. Selecteer de geschikte behandeling gericht op de patiënt: Kies de vorm, dosis en doseerfrequentie
5. Definitieve behandeling en patiënten informatie: Schrijf recept, en informeer de patiënt
6. Plan van controle en vervolg

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Samenvatting Stofwisseling I

Bekijk samenvatting

Een unieke studie- en oefentool
Nooit meer iets twee keer studeren
Haal de cijfers waar je op hoopt
100% zeker alles onthouden

Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.

Studiemateriaal generieke omslagafbeelding

IC absorptie en biotransformatie van geneesmiddelen

26 belangrijke vragen over IC absorptie en biotransformatie van geneesmiddelen

Wat is de therapeutische marge?

Wat zijn de fysiologische eigenschappen die de passieve diffusie van een geneesmiddel beïnvloeden?

Wat is het effect van maaglediging op absorptie?

Wat is het effect van de motiliteit op de absorptie van een geneesmiddel?

Kunnen deeltjes met een negatieve of positieve lading beter over het membraan bewegen?

Wat is een belangrijk verschil tussen de duur van passieve diffusie, en carrier mediated transport?

Is bij een lage pH een zwakke zuur/base geïoniseerd of ongeïoniseerd?

Diffunderen lipofiele stoffen altijd beter door het membraan t.o.v. Hydrofiele stoffen?

Wat is het effect van metabolisme/ biotransformatie in de lever?

Wat zijn de effecten van interacties tussen twee geneesmiddelen? (uitleg)

Waar dient de log P waarde voor?

Geef de twee fase reacties die plaats vinden voor de metabolisatie van een farmacon

Wat is de functie van CYP-enzymen?

Wat zijn twee factoren die de biotransformatie beïnvloeden?

Door welk enzym wordt alcohol omgezet in acetaldehyde?

Wat is het effect van acute ethanol inname?

Levercirrose- wat is het effect hiervan op de biotransformatie?

Hoe komt het dat vrouwen ''heftiger'' reageren op alcohol?

Geef de reactievergelijking voor de afbraak van alcohol.Welke enzymen spelen hierbij een rol?

Wat is de invloed van (aziatische) etniciteit op de afbraak van alcohol?

Waar in de lever worden enzymen getransformeerd?

Wat is het invloed van vetgehalte op de alcoholmetabolisme?

Farmacokinetiek: Geef twee bekende inductoren van CYP

Wat is het effect van disulfiram?

Welk geneesmiddel is belangrijk bij ijzer gebreksanemie?

Geef de stappen van het 6-STEP behandelplan

Samenvattingen die gerelateerd zijn aan Inleiding in het metabolisme - Regulatie van de stofwisseling

Samenvatting Stofwisseling I

Recht en efficiëntie : een inleiding in de e…

Beginselen van het Nederlandse staatsrecht

DYA : stap voor stap naar professionele ente…

Pia Pia Método di Papiamentu

Basisboek journalistiek

Sociale hygiëne.

Cognitive development and learning in instru…

Eeuwige schoonheid

Nederland in de prehistorie. Revised ed.

Beleidsinstrumentatie

Onderneming en omgeving, handboek

Geef de reactievergelijking voor de afbraak van alcohol.
Welke enzymen spelen hierbij een rol?