Astmatherapie

11 belangrijke vragen over Astmatherapie

Waar is de huidige therapie van astma op gericht?

- bronchoconstrictie (gladde spier)
- inflammatie (ontstekingscellen): bronchoobstructie, bronchiale hyperreactiviteit, irreversibele luchtwegremodeling.

Wat is dus uiteindelijk het effect van een beta agonist?

Die zorgt dus door een verhoogde calcium efflux voor een inhibitie van myosine kinase. Hierdoor ontstaat relaxatie van glad spierweefsel en inhibitie van mestcel en lymfocyt activatie.

Hoe ging de ontwikkeling van beta 2 agonisten?

1) Adrenaline: oraal inactief, gekataboliseerd door COMT en MAO. Zowel affiniteit voor beta 1 als beta 2.
2) Isoprenaline: oraal inactief, zowel affiniteit voor beta 1 als 2.
3) orciprenaline: Oraal actief en niet gemetaboliseerd door COMT en MAO. Zowel voor beta 1 als beta 2 affiniteit
4) Terbutaline: oraal actief en alleen affiniteit voor beta 2 receptoren.
Het blijkt dat hoe meer methylgroepen er aan de laatste koolstof zitten hoe selectiever een stof is voor de beta 2 receptor.
  • Hogere cijfers + sneller leren
  • Niets twee keer studeren
  • 100% zeker alles onthouden
Ontdek Study Smart

Wat is een theorie achter de lange werkingsduur van de langwerkende beta 2 agonisten?

De theorie is dat ze een depot vormen in het membraan omdat de langwerkende stoffen zeer lipofiel zijn. Op die manier is er sprake van een verlengde vrijgifte en dus een verlengde werking.

Wat zijn nu alle functies van de beta 2 receptor op de longen?

ASM: relaxatie, op het epitheel een verhoogde mucusvrijgifte en op de vasculatuur voor vasodilatatie en een remming van de oedeemvorming.
ontstekingscellen: inhibitie van mediator en cytokinevrijlating bij de eosinofielen, mestcellen en lymfocyten. Hierop is het effect niet zeer groot vanwege beta 2 receptor desensitisatie.

Hoe gaat de desensitisatie van de beta 2 receptor?

Er vindt activatie plaats van de beta adrenerge receptor kinase (Bark ook wel GRK genoemd). Deze zorgt voor fosforylatie van de c-terminus. Dit zorgt voor een aantrekking van Beta-arestine, en dit zorgt voor de ontkoppeling.
Maar PKA of PKC kan ook de receptor fosforyleren, waardoor een inactieve receptor ontstaat.

Hoe kan het dat er in de mestcellen sneller desensitisatie plaatsvind dan in de gladde spiercellen?

Dit komt omdat in de mestcellen veel meer Bark aanwezig is dan in de gladde spiercellen.

Hoe gaat het functioneel antagonisme tussen de beta 2 receptor en de M3 receptor?

Hier is sprake van functioneel antagonisme omdat De beta 2 zorgt voor relaxatie via geheel andere factoren dan de m3 die voor contractie zorgt.

Wat zijn belangrijke redenen om combinatietherapie te geven van een muscarine antagonist met een beta agonist?

- Dit omdat de m2 receptor die Gi gekoppeld is, het effect van de beta 2 receptor tegenwerkt.
- En ook omdat PKC (geactiveerd via de M3 receptor en fosforyleert beta gamma deel van de beta 2 receptor) zorgt voor een desensitisatie van de Beta 2 receptor

Wat zijn alle farmacologische effecten van Theofylline?

- relaxatie van bronchiaal glad spierweefsel
- relaxatie van vasculair glad spierweefsel: hypotensie
- toename van urinesecretie door een toename in de water en kalium excretie: dehydratatie, hypokaliemie
- Stimulatie van CNS: kan rusteloosheid, misselijkheid, coma enz veroorzaken.
- Stimulatie van hart: kan arrhythmie, tachycardie enz veroorzaken.

Wat zijn voorbeelden van de landurig werkende anticholinergica? + kenmerken

- Tiotropium
- Aclidinium
- Glycopyrrionium
- Umeclidinium
Ze hoeven maar een keer per dag of soms 2 keer per dag te worden toegediend.
Hun affiniteit voor de M2 is groter dan voor de M3. Toch werken ze selectiever voor de M3 omdat de HWT op de M3 heel lang is.

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

  • Een unieke studie- en oefentool
  • Nooit meer iets twee keer studeren
  • Haal de cijfers waar je op hoopt
  • 100% zeker alles onthouden
Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.
Trustpilot-logo