FARMA: Pharmacokinetics - Drug elimenation - Metabolism

Question

Wat gebeurt er in fase I en in fase II?

Answer 1

De activiteit van metabolische enzymen hebben 2 classificaties:

Fase I: Oxidatie, reductie en hydrolyse reacties vinden hier plaats--> afbreken van de drug in eem meer reactieve groep, minder lipofiel (voor renale excretie) en deze kunnen ook fase II reacties ondergaan.
Fase II: Conjugatiereacties resulteren meestal in inactieve producten die meestal minder lipideoplosbaar zijn en dus beter renaal geexcreteerd kunnen worden.

Answer 2

Normaal: Paracetamol wordt afgebroken door 2 fase II reacties.

In een situatie van overdosis, is de glucoronidatiereactie overbelast en wordt er een alternatieve fase I pathway geactiveerd.

Deze pathway maakt een toxische metaboliet--> hoog genoege hoeveelheden--> leverfalen.

Answer 3

Door het cytochroom P450 microsomale oxidase systeem.

CYP 1,2,3 families metaboliseren lipofiele drugs. De rest van de enzymen metaboliseren lipofiele bestanddelen(cholesterol, galzuren, hormonen etc.)

Answer 4

De effecten van enzyminductie kunnen typisch gezien worden na 2 dagen, maximale effecten kunnen meer dan één week duren.

Answer 5

Drugs die de activiteit van de microsomale enzymen inhiberen en dus de klaringseigenschap van de lever verminderen.

Toediening inhibitor--> concentratie van de substraat-drug in het plasma gaat omhoog. Inhibitie begint met de eerste dosis, unlike inducers. Als de inhibitie maximaal is, bereikt de inhibitor steady state.

Answer 6

Sommige drugs (morfine,ethynylestradiol,ceftriaxone) worden geexcreteerd in het gal, worden naar het darmkanaal gebracht en daar weer opgenomen en via de poortader terug naar de lever gebracht.--> formatie van reservoir van recirculerende drugs+verlenging van drug actie.

FARMA: Pharmacokinetics - Drug elimenation - Metabolism

6 belangrijke vragen over FARMA: Pharmacokinetics - Drug elimenation - Metabolism

Wat gebeurt er in fase I en in fase II?

Hoe wordt paracetamol meestal gemetaboliseerd, en hoe als het niet via de gewone weg kan?

Door welke enzymen worden de fase I reacties veroorzaakt?

Wat is er te zien aan de serumconcentraties van de substraat drug te zien als de inducing drug wordt toegevoegd.

Wat zijn de inhibitors? Hoe kan je het effect van een inhibitor zien? Wanneer is de inhibitie maximaal?

Wat wordt er bedoelt met de enterohepatische circulatie en hoe is dit relevant aan bepaalde medicatie?

TRC

Robbins and Cotran pathologic basis of disea…

Pathophysiology of disease : an introduction…

The immune system

Leerboek psychiatrie

VIP ZSO

Joho Levensfasen

Joho Zintuigen en zenuwstelsel

DNA damage, repair and mutations

Hoorcollege's pathofysiologie van de long

Bijlage leukemie en lymfomen

Diabetes mellitus

FARMA: Pharmacokinetics - Drug elimenation - Metabolism

6 belangrijke vragen over FARMA: Pharmacokinetics - Drug elimenation - Metabolism

Wat gebeurt er in fase I en in fase II?

Hoe wordt paracetamol meestal gemetaboliseerd, en hoe als het niet via de gewone weg kan?

Door welke enzymen worden de fase I reacties veroorzaakt?

Wat is er te zien aan de serumconcentraties van de substraat drug te zien als de inducing drug wordt toegevoegd.

Wat zijn de inhibitors? Hoe kan je het effect van een inhibitor zien? Wanneer is de inhibitie maximaal?

Wat wordt er bedoelt met de enterohepatische circulatie en hoe is dit relevant aan bepaalde medicatie?

Samenvattingen die gerelateerd zijn aan Pulmonology - Constriction - Circulatory volume regulation

TRC

Robbins and Cotran pathologic basis of disea…

Pathophysiology of disease : an introduction…

The immune system

Leerboek psychiatrie

VIP ZSO

Joho Levensfasen

Joho Zintuigen en zenuwstelsel

DNA damage, repair and mutations

Hoorcollege's pathofysiologie van de long

Bijlage leukemie en lymfomen

Diabetes mellitus